目前针对以奥希替尼为代表的三代 EGFR⁃TKI耐药机制的探索越来越清晰,可选择耐药后治疗方案也越来越多 。总体上对于原发性耐药,现阶段尚缺乏充分的循证医学证据,临床实践中通常会尝试在原 EGFR⁃TKI 基础上联合化疗或抗血管生成治疗;而对于获得性耐药,无论是寡进展、颅内进展还是广泛进展都有多种治疗手段可供选...
相比第一/二代EGFR TKI,第三代EGFR TKI奥希替尼和阿美替尼可以克服一/二代EGFR TKI带来T790M耐药突变,给患者带来更长的无进展生存期(PFS)和生存获益(OS),但是选择哪种药物困扰着患者和患者家属,本文就阿美替尼、伏美替尼、和奥希替尼药物的临床研究从设计、结果及安全性进行简要分析,以期给大家带来参考。 一、...
▍对于EGFR经典突变晚期NSCLC患者,首选治疗是三代EGFR-TKI药物,包括奥希替尼、阿美替尼或伏美替尼,作为一线治疗。(共识等级:1级) ▍对于那些已经接受一代/二代EGFR-TKI治疗后,出现EGFRT790M突变的晚期NSCLC患者,推荐使用三代EGFR-TKI药物,如奥希替尼、阿美替尼或伏美替尼,作为二线/后线治疗。(共识等级:1级) ...
而同样为第三代EGFR抑制剂的奥希替尼,为了“攻克”EGFR ex20ins这个难治突变,尝试过包括剂量翻倍等多种方案,疗效也只是平平(高剂量奥希替尼治疗EGFR ex20ins突变患者,整体缓解率约24%~28%),不良事件发生率却明显提升(腹泻最...
总体上看,两种国产三代EGFR TKI(阿美替尼、伏美替尼)的不良反应均比奥希替尼较低。如腹泻的发生率及严重程度:阿美替尼治疗导致的腹泻发生率7.4%,≥3级的腹泻发生率为0.4%,伏美替尼治疗导致的腹泻发生率6.0%,≥3级的腹泻为0.4%,而奥希替尼治...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)已成为EGFR突变晚期NSCLC患者的标准治疗选择,尤其以第三代EGFR-TKI(奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼等)最被临床所关注。 01 使用三代EGFR靶向药时,不可忽视的6大用药细节[1-7] ▍应尽可能...
援引相关专家的解读,阿美替尼使用环丙基替代了吲哚环上的甲基,因此,这款药物对于EGFR野生型的选择性更小(副作用减小),同时更加亲脂、对于血脑屏障的穿透力更强(入脑活性增强,治疗脑转移的效果增强)。 而伏美替尼使用三氟乙氧基吡啶替代了奥希替尼的甲氧基苯,药物与代谢产物的活性更强(疗效增强),穿透血脑屏障...
1⭐奥西替尼价格为5580元/（80 mg×30片），推荐剂量为每日80 mg 2⭐阿美替尼价格为176元/55 mg（片），推荐剂量为每日110 mg 3⭐伏美替尼价格为3304元/盒（40 mg×28粒），推荐剂量为每日80 mg 01 伏美替尼适应症 作为最新的第三代靶向药伏美替尼（艾弗沙）在21年获批上市，其适应症为（不在...
阿美替尼和伏美替尼都是基于奥希替尼进行的结构修饰,阿美替尼是在吲哚环使用环丙基替代了甲基,这一策略外在表现类似诺氟沙星和环丙沙星,甲基和乙基属于同系物替换,也是常用的药物设计手段。 伏美替尼则是针对苯环上甲氧基取代进行优化,使用2,2,2-三氟乙基替代甲基,同时引入N原子,涉及到同系物替换和电子等排体理...
援引相关专家的解读,阿美替尼使用环丙基替代了吲哚环上的甲基,因此,这款药物对于EGFR野生型的选择性更小(副作用减小),同时更加亲脂、对于血脑屏障的穿透力更强(入脑活性增强,治疗脑转移的效果增强)。 而伏美替尼使用三氟乙氧基吡啶替代了奥希替尼的甲氧基苯,药物与代谢产物的活性更强(疗效增强),穿透血脑屏障...