奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼效果对比。 - 肿瘤科张莉医生于20240119发布在抖音,已经收获了83个喜欢,来抖音,记录美好生活!
副作用 总体上看,两种国产三代EGFR TKI(阿美替尼、伏美替尼)的不良反应均比奥希替尼较低。如腹泻的发生率及严重程度:阿美替尼治疗导致的腹泻发生率7.4%,≥3级的腹泻发生率为0.4%,伏美替尼治疗导致的腹泻发生率6.0%,≥3级的腹泻为0.4%,而奥...
第三代EGFR-TKI主要抑制EGFR敏感突变和EGFRT790M突变,目前,已有多种EGFR-TKI上市,其中在中国批准上市的有3种,分别为奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼[6-10]。 03同为肺癌三代靶向药,奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼有何不同?如何选择?...
而同样为第三代EGFR抑制剂的奥希替尼,为了“攻克”EGFR ex20ins这个难治突变,尝试过包括剂量翻倍等多种方案,疗效也只是平平(高剂量奥希替尼治疗EGFR ex20ins突变患者,整体缓解率约24%~28%),不良事件发生率却明显提升(腹泻最...
1. 奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼这三款药物的基本结构一致,作用靶点和适应症基本相同,目前均已纳入医保。虽然基本结构一致,但有细微差别。伏美替尼使用三氟乙氧基吡啶替代了奥希替尼的甲氧基苯,药物与代谢产物的活性更强,穿透血脑屏障的能力也更强,治疗脑转移的效果增强。因此目前来说,受到了更多中国临床医生...
阿美替尼和伏美替尼都是基于奥希替尼进行的结构修饰,阿美替尼是在吲哚环使用环丙基替代了甲基,这一策略外在表现类似诺氟沙星和环丙沙星,甲基和乙基属于同系物替换,也是常用的药物设计手段。 伏美替尼则是针对苯环上甲氧基取代进行优化,使用2,2,2-三氟乙基替代甲基,同时引入N原子,涉及到同系物替换和电子等排体理...
四种三代EGFR-TKI基本结构是一致的,但在细微处存在差别。适应症也有所差异。奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼都适用于以下两种情况: 一线治疗携带EGFR敏感突变(19号外显子缺失或L858R突变)的局部晚期或转移性NSCLC; 既往经一代或二代EGFR-TKI治疗出现疾病进展,并且伴随EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC。
据有关专家介绍,阿美替尼是以环丙基取代吲哚环的甲基,降低了对 EGFR野生型的选择性(减少毒副作用),并具有更好的脂溶性和透过血脑屏障的能力(提高了对脑转移灶的疗效)。 而伏美替尼使用三氟乙氧基吡啶替代了奥希替尼的甲氧基苯,药物与代谢产物的活性更强(疗效增强),穿透血脑屏障的能力也更强(入脑活性增强...
目前已经在国内获批上市的三代EGFR肺癌靶向药有三种,分别是:奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼,后两者都是国产药。价格方面,这三款药物都在医保报销范围之内(以下价格仅供参考,各地区可能有所不同)。1⭐奥西替尼价格为5580元/(80 mg×30片),推荐剂量为每日80 mg 2⭐阿美替尼价格为176元/55 mg(片...
目前国内已有伏美替尼、阿美替尼、奥希替尼,还有贝福替尼四款三代 EGFR-TKI 上市,对于患者来说,疗效、安全及价格是选择药物时主要考虑的三个关键因素。相比第一/第二代 EGFR-TKI,第三代 EGFR-TKI 可以克服一二代 EGFR-TKI 带来的 T790M 耐药突变,且三代 EGFR-TKI 可以更好穿透血脑屏障,进入脑组织,更好地...