除了分子检测之外,建议同步行组织活检以排除 SCLC 等组织学转化( 共识级别:1A) 。 目前针对以奥希替尼为代表的三代 EGFR⁃TKI耐药机制的探索越来越清晰,可选择耐药后治疗方案也越来越多 。总体上对于原发性耐药,现阶段尚缺乏充分的循证医学证据,临床实践中通常会尝试在原 EGFR⁃TKI 基础上联合化疗或抗血管生成...
第三代EGFR-TKI主要抑制EGFR敏感突变和EGFRT790M突变,目前,已有多种EGFR-TKI上市,其中在中国批准上市的有3种,分别为奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼[6-10]。 03同为肺癌三代靶向药,奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼有何不同?如何选择?...
阿美替尼治疗导致的皮疹发生率为23.4%,无≥3级的皮疹,而奥希替尼治疗导致的皮疹发生率为59%,≥3级的皮疹发生率为1%。 阿美替尼治疗期间的间质性肺病发生率为0.9%,无≥3级;奥希替尼治疗期间的间质性肺病的发生率约为4%。奥希替尼肝酶升高的发生率(6%左右)较阿美替尼(12%左右)要低,但≥3级的肝酶升高发...
副作用 总体上看,两种国产三代EGFR TKI(阿美替尼、伏美替尼)的不良反应均比奥希替尼较低。如腹泻的发生率及严重程度:阿美替尼治疗导致的腹泻发生率7.4%,≥3级的腹泻发生率为0.4%,伏美替尼治疗导致的腹泻发生率6.0%,≥3级的腹泻为0.4%,而奥...
援引相关专家的解读,阿美替尼使用环丙基替代了吲哚环上的甲基,因此,这款药物对于EGFR野生型的选择性更小(副作用减小),同时更加亲脂、对于血脑屏障的穿透力更强(入脑活性增强,治疗脑转移的效果增强)。 而伏美替尼使用三氟乙...
▍对于EGFR经典突变晚期NSCLC患者,首选治疗是三代EGFR-TKI药物,包括奥希替尼、阿美替尼或伏美替尼,作为一线治疗。(共识等级:1级) ▍对于那些已经接受一代/二代EGFR-TKI治疗后,出现EGFRT790M突变的晚期NSCLC患者,推荐使用三代EGFR-TKI药物,如奥希替尼、阿美替尼或伏美替尼,作为二线/后线治疗。(共识等级:1级) ...
1. 奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼这三款药物的基本结构一致,作用靶点和适应症基本相同,目前均已纳入医保。虽然基本结构一致,但有细微差别。伏美替尼使用三氟乙氧基吡啶替代了奥希替尼的甲氧基苯,药物与代谢产物的活性更强,穿透血脑屏障的能力也更强,治疗脑转移的效果增强。因此目前来说,受到了更多中国临床医生...
阿美替尼和伏美替尼都是基于奥希替尼进行的结构修饰,阿美替尼是在吲哚环使用环丙基替代了甲基,这一策略外在表现类似诺氟沙星和环丙沙星,甲基和乙基属于同系物替换,也是常用的药物设计手段。 伏美替尼则是针对苯环上甲氧基取代进行优化,使用2,2,2-三氟乙基替代甲基,同时引入N原子,涉及到同系物替换和电子等排体理...
据有关专家介绍,阿美替尼是以环丙基取代吲哚环的甲基,降低了对 EGFR野生型的选择性(减少毒副作用),并具有更好的脂溶性和透过血脑屏障的能力(提高了对脑转移灶的疗效)。 而伏美替尼使用三氟乙氧基吡啶替代了奥希替尼的甲氧基苯,药物与代谢产物的活性更强(疗效增强),穿透血脑屏障的能力也更强(入脑活性增强...
阿美替尼、伏美替尼与奥希替尼三者的结构类似。阿美替尼与奥希替尼的差别在于吲哚环上用环丙基替代甲基,优化代谢产物,提高药物对EGFR野生型的选择性,降低副反应的发生率;同时环丙基更亲脂,对血脑屏障的穿透能力更强。伏美替尼则将奥希替尼的甲氧基苯改为三氟乙氧基吡啶,提高药物与代谢产物的活性,增强穿透血...