奈法唑酮是一种口服活性苯哌嗪抗抑郁药。奈法唑酮能有效且选择性地阻断突触后5-HT2A受体,并适度抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。奈法唑酮还可以减轻压力对小鼠免疫系统的不利影响。奈法唑酮对CYP3A4同工酶具有高亲和力,这表明它具有一定的药物相互作用风险[1][2][3]。
相互作用效果: 阿普唑仑可能与奈法唑酮竞争CYP3A4代谢。 临床建议: 临床应该谨慎合用(P) 临床证据: Greene等[1]通过48例健康男性参与的一个随机双盲安慰剂平行对照试验,考察了单剂量和多剂量的奈法唑酮与阿普唑仑之间的相互作用。受试者随机服用安慰剂,或者阿普唑仑1mg bid,或者奈法唑酮200mg bid,或者奈法...
奈法唑酮是一种口服活性苯哌嗪抗抑郁药。奈法唑酮能有效且选择性地阻断突触后5-HT2A受体,并适度抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。奈法唑酮还可以减轻压力对小鼠免疫系统的不利影响。奈法唑酮对CYP3A4同工酶具有高亲和力,这表明它具有一定的药物相互作用风险[1][2][3]。
奈法唑酮因肝毒性严重而撤市,其毒副作用的原因是,与非治疗部位的靶标结合,产生非治疗作用的生物活性,即毒副作用,与非治疗靶标结合,产生非治疗作用的生物活性,即毒副作用,代谢后产生特质性药物毒性,抑制肝药酶CYP3A4,导致合用药物的毒副作用增强,诱导肝药酶CYP2E1
双氯芬酸的结构中含有二苯胺片段,在A环胺基的对位由于没有取代基,故可被CYP3A4或MPO催化代谢氧化,得到4-羟基双氯芬酸,并进一步发生双电子氧化生成强亲电性亚胺-醌,后者可与体内蛋白或谷胱甘肽发生亲核取代,生成与蛋白的加成产物,从而引发肝脏毒性;非三环类抗抑郁药奈法唑酮结构中含有苯基哌嗪片段,因分子中缺乏其他...
解析 D 本题考查止吐药的药物相互作用。阿瑞吡坦与可抑制CYP3A4活性药(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦)合用,可能升高阿瑞吡坦的血浆浓度。与诱导CYP3A4活性的强效药物(如利福平、卡马西平、苯妥英钠)合用,可能会降低本品的血浆浓度。
会划切代完江非走活会划切代完江非走活抑制肝药酶CYP3A4,导致合用药物的毒副作用增强会划切代完江非走活会划切代完江非走活 E. 等农三质议个层定王样设列做研称须品部等农三质议个层定王样设列做研称须品部诱导肝药酶CYP2E1,导致毒性代谢物增多等农三质议个层定王样设列做研称须品部等农三质...
A. 与非治疗部位的靶标结合,产生非治疗作用的生物活性,即毒副作用 B. 与非治疗靶标结合,产生非治疗作用的生物活性,即毒副作用 C. 代谢后产生特质性药物毒性 D. 抑制肝药酶CYP3A4,导致合用药物的毒副作用增强 E. 诱导肝药酶CYP2E1,导致毒性代谢物增多 如何...
其在奈法唑酮药物安全性检测上,七个重要基因替换(CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5,CYP2C9,DPYD, SLC02B3和TYMS)的检测能够更精准的识别出病患可能存在的安全性风险,从而给医护人员及时提示。 综上所述,奈法唑酮药物安全基因检测有多个家提供服务,包括thermoFischer,Genomic,联合健康,华大基因和紫禁城基因。由于不同基因...
D.抑制肝药酶CYP3A4,导致合用药物的毒副作用增强 E.诱导肝药酶CYP2E1,导致毒性代谢物增多 免费查看参考答案及解析 题目: 奈法唑酮易于被氧化代谢生成有毒代谢物,科学家们采用如下哪种策略优化其结构,降低肝毒性?A.增 奈法唑酮易于被氧化代谢生成有毒代谢物,科学家们采用如下哪种策略优化其结构,降低肝毒性?