更时髦的PDC甚至发展出了机械臂,那就是在多肽和药物之间连上一条分子胳膊。有了胳膊的连接,多肽和药物之间就有了各自活动的一点空间。这不仅能使PDC同时连接两个较大较远的靶蛋白,也可以对抗病原体产生的抗药性突变:当多肽或者药物...
1. 背景与多肽设计逻辑 胰淀素(Amylin) 是一种由 37 个氨基酸组成的肽,在胰腺 β 细胞中产生并与胰岛素共同分泌。它对食欲、血糖管理和胃排空具有重要影响,可参与糖尿病和肥胖症等疾病治疗。在 2 型糖尿病患者的胰岛中观察到的细胞毒性淀粉样蛋白(amyloid,蛋白聚集)形成。因此,胰淀素多肽模拟物的药物开发解决多...
结构设计是多肽药物设计的核心环节。多肽药物的结构特点决定了其生物活性和药理效应。在结构设计中,研究人员可以根据目标蛋白的结构和功能特点确定多肽的结构域、氨基酸序列和连接方式。常用的方法包括理性设计和随机设计。 理性设计是基于对目标蛋白的结构和功能的理解,通过计算模拟、药物动力学等方法,设计具有特定生物活性...
本文将介绍多肽药物设计和合成的方法,包括序列设计、合成策略、修饰技术等,为多肽药物研发提供参考。 1. 引言 多肽药物是一类由10个以上的氨基酸残基组成的化合物,因其具有良好的生物相容性、高效的靶向性和较低的毒性而备受关注。目前,多肽药物已经广泛应用于癌症、代谢疾病和神经系统疾病等领域。 2. 多肽药物的序列...
Octav Caldararu博士在分析了5339个多肽药物或者候选药物之后发现，开发口服多肽需要在以下几个参数方面加以控制：氨基酸数量：4-11个氨基酸（环肽或交联直线肽）Peff(effective permeability) > 1.0 x 10-6 cm/sLogP7.4= 1-5HBD: 6-9TPSA (Topological Polar Surface Area) ≤ 300 Å2 他通过一个具体的...
N1 LIFE创始人臧晓羽老师:将基于突破性多肽技术,分享通过选择独特的多肽载体递送药物,有选择性的克服组织屏障,结合在Linker及载荷药物优化方面的深厚研究积累,为大家解密帮助药物分子实现“四两拨千斤”的最优路径。 吉尔生化董事长徐红岩...
多肽药物设计与优化 多肽药物定义与分类 1. 多肽药物由2个或更多氨基酸通过肽键连接而成,具有高度的生物活性和特异性,能够精确地作用于细胞内的特定靶点。 2. 多肽药物由于其分子量相对较小,能够通过口服、注射等多种途径给药,具有良好的生物利用度。 3. 多肽药物具有高度的结构多样性和可设计性,可以通过化学合成...
1. 多肽药物设计的策略 多肽药物设计的首要任务是选择合适的目标蛋白或受体,并理解其结构和功能。为了实现高度选择性和亲和力,可以利用结构生物学方法,如X射线晶体学和核磁共振技术,来解析蛋白-肽复合物的结构。这将有助于揭示肽与目标蛋白之间的相互作用机制,并为药物设计提供关键信息。 在多肽药物设计中,寻找活性肽...
本文将从多肽药物的设计理念、合成方法、药物传递和应用领域四个方面,对多肽药物的研究进展进行综述。 一、多肽药物的设计理念 1. 两亲性策略 多肽药物的设计理念之一是两亲性策略,该策略利用多肽分子具有的疏水和亲水性质,通过合理设计和调整氨基酸残基的物理化学性质,来增强多肽药物的稳定性和生物可用性。 2. 三级...