多肽药物是多肽在医药领域的具体应用。 具有高活性、低剂量、低毒性等特点。多肽药物的分子大小介于小分子化药和 大分子蛋白质药物之间,相对于小分子化药,多肽药物具有更高的活性和更强的选择性;相对于蛋白质药物,多肽药物 具有免疫原性低、纯度高、生产成本较低等...
多肽药物的免疫原性通常是指多肽药物和/或其代谢物诱发对自身或相关蛋白的免疫应答或免疫相关事件的能力。 相对于大分子而言,多肽药物的免疫原性是比较小的,它的风险可以根据给药的剂量、频次和周期来进行确认。对于常见的小肽,一般属于低风险药物,通常在临床前阶段可以不...
1.抗菌多肽:例如万古霉素和杆菌肽,用于治疗耐药性细菌感染。 万古霉素是一种有效对抗革兰氏阳性细菌的抗生素,特别是金黄色葡萄球菌和肠球菌。 杆菌肽则主要用于治疗局部皮肤感染,具有较强的抗菌活性。 2.激素类多肽:例如胰岛素、促黄体生成素和催产素。 胰岛素用于治疗糖尿病患者,通过调节血糖水平来维持正常代谢。 促黄...
药明康德DMPK新分子平台通过体外稳定性研究、体内药代实验设计、申报种属选择和分析方法开发,缩短多肽药物的开发周期。
近年来，与胰高糖素样肽-1（GLP-1）相关的多肽药物已成为多肽类药物大家族中冉冉升起的新星，其中司美格鲁肽、替尔泊肽等GLP-1 靶点药物将适应症拓展至减重领域，销售额快速增长，引发行业、社会的较大关注，GLP-1的大卖，推动了多肽产业链进入快速发展期，催生了庞大的多肽原料药市场。据中信医药研报显示，全球...
1 多肽药物：大小分子之间的“独特药物”多肽药物具有差异化优势 多肽可以被视为“较小的蛋白质”。多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物，通常由10~100个氨基酸 分子组成，连接方式与蛋白质相同，相对分子质量低于10000。多肽和蛋白质虽然是由氨基酸相连形成的线性分子，但 天然蛋白质和较为复杂的多肽分子...
表1. 2011年至2023年FDA批准的多肽药物体外代谢研究总结 注:NS,提交的公开文件中未提及任何相关研究;括号()中数字表示FDA批准的37个多肽药物中开展该基质类型体外代谢研究的数目。 在这37款药物中,73%的药物(主要为TPepB和TPepC)通过放射性标记进行了动物或/和人体内ADME研究,总结见表2 (代谢和排泄研究汇总详见...
多肽药物是由氨基酸通过肽键连接而成的短链化合物,具有独特的药理学特性和广泛的治疗应用。以下是多肽药物的优缺点总结: 优点: 高度特异性:多肽药物可以与靶标高度特异性地结合,减少了脱靶效应,提高了药物的安全性。 低毒性:相比小分子药物,多肽药物通常毒性较低,不易累积于体内,减少了药物不良反应的风险。 生物相容...
多肽药物具有高特异性、低毒性和良好的生物相容性，能够靶向特定的细胞或分子通路。例如，胰岛素是一种经典的多肽药物，用于调节糖尿病患者的血糖水平。此外，多肽药物还在抗菌、抗癌、抗病毒和免疫调节等领域展现出重要应用价值。多肽药物发现的方法 1. 天然多肽的发现 自然界中存在许多具有生物活性的多肽，这些多肽通常...