亲核取代法是一种常见的吲唑环合成方法。该方法通过在氨基酮或氨基醛底物中引入亲核试剂(如乙酰胺、硝基苯等)进行亲核取代反应,最终得到吲唑环。亲核取代法合成吲唑环的步骤较简单,且反应条件温和,因此深受研究者们的青睐。 3.金属催化法 近年来,金属催化法在吲唑环的合成中得到了广泛的应用。该方法是通过将金属催化...
1.亲电取代反应合成吲唑环: (1) 亲电试剂与吲唑前体反应。常用的亲电试剂包括卤代烃、磺酰氯和酸等。以卤代烃为例,反应开始时,卤代烃进攻吲唑前体上的亲电中心,断裂C-N键,生成一个亚胺中间体。 (2) 亚胺中间体的进一步转化。生成的亚胺中间体在反应条件下进一步转化,通常情况下,亚胺中间体会发生质子化和脱氢反应,...
丰富了aza-Wittig反应在合成含氮杂环化合物中的应用,也为苯并吲唑类化合物的合成提供了新方法。合成路线如下:渊№
金融界2024年9月12日消息，天眼查知识产权信息显示，深圳扬厉医药技术有限公司取得一项名为“并环吲唑类化合物“，授权公告号CN115916769B，申请日期为2021年6月。专利摘要显示，一类新的吲唑类化合物、其制备方法及其在制备治疗相关疾病药物中的用途。具体公开了式（II）化合物及其药学上可接受的盐。本文源自：金融界...
串联的氮杂Wittig反应合成新型稠合的吲唑杂环 姓名:*** 申请学位级别:硕士 专业:有机化学 指导教师:**武 201205 ⑨ 硕士擘住论文 MASTER’STHESIS 摘要 吲唑类衍生物由于其具有良好的抗病毒,消炎,抗肿瘤,止痛消炎,抗血栓形 成,局部麻醉等药理以及生理作用而备受人们的关注。已有许多的吲唑类衍生物被 开发...
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制备6‑溴‑2‑氟‑3‑甲基苯甲醛；而后6‑溴‑2‑氟‑3‑甲基苯甲醛在水合肼及硼酸的作用下，关环得到目标化合物4‑溴‑7‑甲基‑1H‑吲唑。本申请的合成方法路线简单、操作简便、安全隐患低、各步选择性高且收率高、后处理简单、适合工业化生产。本文源自：金融界 作者：情报员 ...
近日,兰州大学功能有机分子化学国家重点实验室许鹏飞老师课题组报道了有机小分子/光催化经过三步连续反应操作实现了不对称接力催化串联反应,一锅构筑了五个手性中心、五根化学键的多环吲唑骨架。该研究成果发表在Org. Lett.上(DOI:10.1021/acs.orglett.1c01559)。 许鹏飞老师课题组简介: 许鹏飞老师课题组长期从事...
合成路线如下: 3,应用串联的aza-Wittig反应合成了11个未见文献报道的新型的5H-吲唑并[3,2-b]-1,3,4-苯并三氮杂卓稠杂环类衍生物,并对其反应的规律进行了研究.同时研究了目标化合物的波谱性质.丰富了aza-Wittig反应在合成含氮杂环化合物中的应用,也为苯并吲唑类化合物的合成提供了新方法.合成路线如下:属性...
O2019153080A1N1-甲基吲唑:铜催化的选择性合成邻氟苯拉电子取代基类底物和甲基肼反应,可选择性得到N1-甲基吲唑类似物 。当R是拉电子基团时,有助于反应进行,提高收率。此合成策略可以避免吲唑环直接甲基化,选择性不好的问题。礼来的MET抑制剂Meres tinib案例化合物2是合成Merestinib(化合物1)的关键中间体初期甲基...