合成25-羟基维生素D3,首先得有维生素D3作为原料。这第一步,就是把维生素D3和一种叫做NADPH的辅酶放在一起,然后在一种叫做细胞色素P450的酶的作用下,进行氧化反应。这个过程中,维生素D3会转化成25-羟基维生素D3。这个氧化过程,就像是给维生素D3穿上了一件新衣服,让它更稳定,更容易在体内运输。 接下来,这个25...
1995年,Percy S.Mawhand等人[5]以维生素D2为起始原料合成25-羟基维生素D3,维生素D2使用SO2对共轭双键进行保护,再对环上羟基进行硅醚化保护,以97%收率获得相应中间体;接着对该中间体进行臭氧化分解并还原,以87%收率获得相应的还原产物;再用碘单质与三苯基膦处理还原产物以71%收率得到碘代物;碘代物在碳酸氢钠...
本发明涉及有机合成化学领域,本发明公开了一种25-羟基维生素D3的合成方法,本发明名以式13与式16为起始原料合成目标化合物式8;在本发明中将式13羟基碘代,形成式19,然后脱共轭二烯保护基二氧化硫得到式20;将式16与锌反应生成式21,在通过经典的根岸偶联反应高收率得到式
25-羟基维生素D3-半琥珀酸丁二酰亚胺酯的合成步骤如下: 1. 在氮气保护下,在无水环境中用氨基硅烷(NH2-Si)将25-羟基维生素D3保护。 2. 将保护后的25-羟基维生素D3与半琥珀酸二羧酸酐在乙醚中反应生成酯化产物。 3. 将酯化产物与丁二酰亚胺(DCC)和二甲基氨基嘧啶(DMAP)反应得到半琥珀酸丁二酰亚胺酯。
一种25-羟基维生素D3的合成方法发明专利.pdf,(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号CN 104119312 A (10)申请公布号 CN 104119312 A (43)申请公布日 2014.10.29 (21)申请号 201410366128.X (22)申请日 2014.07.28 (71)申请人 安徽智新生化有限公
25羟基维生素D3半琥珀酸丁二酰亚胺酯的合成路线如下: 1.将25羟基维生素D3与半琥珀酸二乙酯在氯化铝的存在下进行酯化反应,得到25羟基维生素D3半琥珀酸二乙酯。 2.将25羟基维生素D3半琥珀酸二乙酯与丁二酰亚胺酯在二甲基甲酰胺中反应,得到25羟基维生素D3半琥珀酸丁二酰亚胺酯。
1、 化学合成工艺 经一系列化学合成获得25-羟基胆固醇,再经结晶、酰化、氧化等合成25-羟基-7去氢胆固醇,最后经光化学反应合成25-羟基维生素D₃。 2、 生物合成工艺 通过合成生物学技术,模拟维生素D3在动物体内的肝脏代谢过程,维生素D₃经25-羟化酶生物转化为25-羟基维生素D₃。
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1.一种25-羟基维生素D3的合成方法,其特征在于:所述合成方法的合成路线如下: 2.根据权利要求1所述的25-羟基维生素D3的合成方法,其特征在于:所述合成方法的具体步骤如下: (1)式19的制备: 往化合物13中加THF,化合物13与THF的重量体积比为4~7:100(g/ml),然后冷却到0℃,然后分别加入三苯基膦,碘和咪唑,...
显示,25-羟基维生素D3属于维生素D3中的高端产品,具有较高的技术门槛,当前实现规模化生产的企业较少。国际上能够生产25-羟基维生素D3的企业主要有花园生物、荷兰DSM,其中花园生物目前仍旧采用化学合成法生产。近几年国内企业积极布局25-羟基维生素D领域,已经有部分企业实现规模化生产,如海能生物等。新思界 产业...