自1978年以来,罗氏/帝斯曼虽然已经逐步实现工业规模的半合成路线生产维生素D类,但却直到1995年,他们才基于D.R.Andrews等人的方法,实现商业化半合成25-羟基维生素D3。换句话说,25-羟基维生素D3的合成并非想像的那般容易,而至今25-羟基维生素D3主要是通过化学半合成制得,且普遍以两种路线为主,即先开环法和后开环法。
合成25-羟基维生素D3,首先得有维生素D3作为原料。这第一步,就是把维生素D3和一种叫做NADPH的辅酶放在一起,然后在一种叫做细胞色素P450的酶的作用下,进行氧化反应。这个过程中,维生素D3会转化成25-羟基维生素D3。这个氧化过程,就像是给维生素D3穿上了一件新衣服,让它更稳定,更容易在体内运输。 接下来,这个25...
25-羟基维生素D3-半琥珀酸丁二酰亚胺酯的合成 25-羟基维生素D3-半琥珀酸丁二酰亚胺酯的合成步骤如下: 1. 在氮气保护下,在无水环境中用氨基硅烷(NH2-Si)将25-羟基维生素D3保护。 2. 将保护后的25-羟基维生素D3与半琥珀酸二羧酸酐在乙醚中反应生成酯化产物。 3. 将酯化产物与丁二酰亚胺(DCC)和二甲基...
本发明涉及有机合成化学领域,本发明公开了一种25-羟基维生素D3的合成方法,本发明名以式13与式16为起始原料合成目标化合物式8;在本发明中将式13羟基碘代,形成式19,然后脱共轭二烯保护基二氧化硫得到式20;将式16与锌反应生成式21,在通过经典的根岸偶联反应高收率得到式
1.一种25-羟基维生素D3的合成方法,其特征在于:所述合成方法的合成路线如下: 2.根据权利要求1所述的25-羟基维生素D3的合成方法,其特征在于:所述合成方法 的具体步骤如下: (1)式19的制备: 往化合物13中加THF,化合物13与THF的重量体积比为4～7:100(g/ml),然后冷却 到0℃,然后分别加入三苯基膦,碘和咪唑...
1、 化学合成工艺 经一系列化学合成获得25-羟基胆固醇,再经结晶、酰化、氧化等合成25-羟基-7去氢胆固醇,最后经光化学反应合成25-羟基维生素D₃。 2、 生物合成工艺 通过合成生物学技术,模拟维生素D3在动物体内的肝脏代谢过程,维生素D₃经25-羟化酶生物转化为25-羟基维生素D₃。
25羟基维生素D3半琥珀酸丁二酰亚胺酯的合成路线如下: 1.将25羟基维生素D3与半琥珀酸二乙酯在氯化铝的存在下进行酯化反应,得到25羟基维生素D3半琥珀酸二乙酯。 2.将25羟基维生素D3半琥珀酸二乙酯与丁二酰亚胺酯在二甲基甲酰胺中反应,得到25羟基维生素D3半琥珀酸丁二酰亚胺酯。
1.一种25-羟基维生素D3的合成方法,其特征在于:所述合成方法的合成路线如下: 2.根据权利要求1所述的25-羟基维生素D3的合成方法,其特征在于:所述合成方法的具体步骤如下: (1)式19的制备: 往化合物13中加THF,化合物13与THF的重量体积比为4～7:100(g/ml),然后冷却到0℃,然后分别加入三苯基膦,碘和咪唑,...
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开了一种25-羟基维生素D3的合成方法,本发明 名以式13与式16为起始原料合成目标化合物式 8;在本发明中将式13羟基碘代,形成式19,然 后脱共轭二烯保护基二氧化硫得到式20;将式16 与锌反应生成式21,在通过经典的根岸偶联反应 高收率得到式18,再脱羟基保护集团。光照异构 ...