因此, 重视化合物水溶性的结构改造, 将使我们在先导化合物结构优化过程中事半功倍。 本文从讨论溶解的热力学本质出发, 综述了通过化学修饰改善先导化合物水溶性的理论基础和基本策略, 包括成盐、引入极性基团、降低脂溶性、构象优化、前药修饰等方面。 ...
在药物化学领域, 通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性, 是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法。 本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略,包括成盐修饰、引入极性基团、降低脂溶性、构象优化、前药修饰等。 正文 先导化合物的发现及结构优化是创新药物研究成败的核心问题之一。一个全新的分子实体能否成为...
良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善。在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性,是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法。本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略,包括:成盐修饰、引入极性基团、降低脂溶性、构象优化、前药修饰等。关键字:水溶性;结构修饰;前药;先导化合物...
先导化合物优化水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质,也是小分子药物研发过程中的关键问题之一.良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善.在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性,是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法.本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略,包括成盐...
在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的 水溶性,是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法。本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略, 包括成盐修饰、引入极性基团、降低脂溶性、构象优化、前药修饰等。 关键词:水溶性;结构修饰;前药;先导化合物优化 中图分类号:R916文献标识码:A文章编号:0513-...
先导化合物结构优化策略_三_通过化学修饰改善水溶性
本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略，包括：成盐修饰、引入极性基团、降低脂溶性、构象优化、前药修饰等。关键字：水溶性；结构修饰；前药；先导化合物优化 Lead Compound Optimization Strategy (3) —Structure Modification Strategies for Improving Water Solubility LI Zeng, WANG Jiang, ZHOU Yu, LIU...
化学性质,也是小分子药物研发过程中的关键问题之一.良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善.在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性,是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法.本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略,包括成盐修饰,引入极性基团,降低脂溶性,构象优化,前药修饰等....
在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性,是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法。本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略,包括成盐修饰、引入极性基团、降低脂溶性、构象优化、前药修饰等。关键词:水溶性:结构修饰;前药;先导化合物优化中图分类号:R916文献标识码:A文章编号:0513-4870(2014...