以GLP-1受体为靶点的药物筛选模型的建立及功能鉴定 黎思彤;郑雪萍;杨学敏;聂涛;陈健文;刘培庆;李民 【摘要】Aim To establish a cell model targeting on GLP-1 R,and evaluate its function by the cAMP assay,for screening the new class of GLP-1 analogues as anti-diabetic candidates. Methods An ...
目的 以GLP-1受体为靶点,建立GLP-1类似物活性检测的细胞模型,为GLP-1类似物以及GLP-1受体激动剂的药物筛选提供一种简单可靠的评价方法.方法 首先将人源GLP-1受体基因插入pEGFP-N3,构建真核表达载体pEGFP-GLP-1R,并转染至HEK293A细胞中,经G418压力筛选后获得稳定表达GLP-1R-GFP的293A细胞株,然后通过GFP荧光信号...
结果成功构建了 GLP-1 R-GFP-293A 稳转细胞株,GLP-1 R-GFP 蛋白主要分布在细胞膜表面,该细胞对 GLP-1类似物利拉鲁肽具有高灵敏度和产生 cAMP 的特异性反应。结论利用所构建的细胞模型,可对小分子和 GLP-1类似物进行体外活性分析,为筛选 GLP-1受体激动剂奠定了模型基础。 【总页数】5页(P285-288,289)...
1 analogues in vitro,which lays a foundation for the screen-ing of GLP-1 analogues and small GLP-1 R agonists.%目的:以 GLP-1受体为靶点,建立 GLP-1类似物活性检测的细胞模型,为 GLP-1类似物以及 GLP-1受体激动剂的药物筛选提供一种简单可靠的评价方法.方法首先将人源 GLP-1受体基因插入 pEGFP-N3...
建立以GLP-1信号通路为靶点的药物筛选细胞模型,用于筛选GLP-1受体激动剂类的新型抗糖尿病药物.首先构建GLP-1受体信号通路调控的特异应答元件(RIP-CRE)多拷贝序列及报告基因E-GFP的重组载体.将该载体转染胰岛NIT-1细胞株,以检测转染细胞对GLP类似物的反应性和特异性,并通过稳定转染和单克隆培养,获得对GLP-1类似物...