通过PKC通路活性测定发现,GLP-1受体激动剂能够显著增强PKC的活性,说明其对GLP-1受体具有显著的激动作用。在高通量筛选中,通过对标准试剂库的筛选,我们成功筛选出多个具有较高活性和选择性的GLP-1受体激动剂候选物,并进一步对其进行了活性验证。 结论:本研究建立了一种GLP-1受体激动剂高通量筛选细胞模型,为GLP-1...
摘要：目的 构建ＧＬＰ １受体激动剂高通量筛选细胞模型。方法 构建ｐＥＧＦＰ ＧＬＰ １Ｒ ３Ｃ重组质粒，转染ＨＥＫ２９３Ｔ细胞，用Ｇ４１８和流式细胞仪进行筛选。所构建的细胞系命名为ＨＥＫ２９３Ｔ ＧＬＰ １Ｒ ３Ｃ ｅＧＦＰ细胞系。Ｗｅｓｔｅｒｎｂｌｏｔ和激光共聚焦检测ＧＬＰ １Ｒ ３Ｃ...