本研究旨在建立一种高通量筛选细胞模型,用于评估GLP-1受体激动剂的活性和选择性。 引言:2型糖尿病是一种由胰岛素抵抗和胰岛素分泌减少引起的慢性疾病。GLP-1受体激动剂能够模拟GLP-1对胰岛素分泌的增强作用,从而降低血糖水平。目前已经有许多GLP-1受体激动剂上市,但仍然需要开发更多新型激动剂以满足不同患者的需要。
摘要：目的 构建ＧＬＰ １受体激动剂高通量筛选细胞模型。方法 构建ｐＥＧＦＰ ＧＬＰ １Ｒ ３Ｃ重组质粒，转染ＨＥＫ２９３Ｔ细胞，用Ｇ４１８和流式细胞仪进行筛选。所构建的细胞系命名为ＨＥＫ２９３Ｔ ＧＬＰ １Ｒ ３Ｃ ｅＧＦＰ细胞系。Ｗｅｓｔｅｒｎｂｌｏｔ和激光共聚焦检测ＧＬＰ １Ｒ ３Ｃ...
[0006] 利用荧光素酶报告基因法所构建的细胞筛选模型,建立GLP-1R激动剂的受体亲 和力测定方法,从而对其进行评价与筛选,可作为此类药物早期研发与筛选过程中的一种 有效措施。【发明内容】[0007] 本发明要解决的技术问题在于提供一种GLP-1受体激动剂的受体亲和力测定方 法。本发明基于荧光素酶报告基因法,通过因素...