作用机制:四氟络草胺通过抑制嘧啶从头生物合成途径中(in the de Novo pyrimidine biosynthesis pathway)的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)而发挥作用。 嘧啶从头生物合成由6个酶促步骤组成,其中,第4步由二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)催化,将泛醌介导的二氢乳清酸(DHO)氧化为乳清酸。所有杂草DHODH都是位于线粒体内膜外表面的黄...
Farudodstat 是一种高效且具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,其对人DHODH酶的IC50值为35 nM。ASLAN003还能够激活AP-1转录因子,进而破坏急性髓性白血病(AML)细胞中的蛋白质合成,最终诱导其分化和凋亡转录程序。 产品性质 英文别名 (English Synonym) Farudodstat 中文名称 (Chinese Name) / 靶点 (...
人二氢乳清酸脱氢酶(Human dihydroorotate dehydrogenase,h DHODH)是一种参与嘧啶从头合成途径的限速酶,迅速生长和分裂的细胞需要大量的从头合成嘧啶来维持其增长,因此,抑制h DHODH则可抑制嘧啶的从头合成,从而抑制细胞的快速增殖,研究表明,h DHODH可能是一个治疗癌症,移植排异,类风湿性关节炎,自身免疫性疾病,抗病毒等...
新京报讯（记者 王卡拉）1月6日，海南海药发布公告，公司与华东理工大学签订了二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）抑制剂S-416相关专利的《专利转让合同》，以1.5亿元受让DHODH抑制剂专利，专利转让费采用里程碑式分期付款。DHODH抑制剂的靶点是二氢乳清酸脱氢酶，目前临床上DHODH抑制剂主要用于类风湿性关节炎、狼疮性肾炎，...
二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)是嘧啶从头合成的一个关键酶,通过抑制DHODH来抑制嘧啶合成,可使DNA和RNA合成受阻,阻碍淋巴细胞分化增殖,从而通过抑制免疫反应来达到治疗某些... 任小利 - 《华东理工大学》 被引量: 4发表: 2015年 二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的设计、合成和构效关系研究 本文将实验室前期发现的1-丁酰基-...
人类二氢乳清酸脱氢酶(Human dihydroorotate dehydrogenase,hDHODH)是黄素依赖的线粒体酶,催化嘧啶从头合成的第四步,即利用辅酶Q作为最终氧化剂将二氢乳清酸氧化为乳清酸,该步骤是嘧啶从头合成的限速步.被激活的淋巴细胞或恶性增殖的癌细胞等快速增殖的细胞必须依靠嘧啶从头合成来满足其对嘧啶核苷酸的需求,因此,hDHODH...
摘要：人二氢乳清酸脱氢酶'Human dihydroorotate dehydrogenase,hDHODH）是一种参与嘧啶从头合成途径的限速酶，迅速生长和分裂的细胞需要大量的从头合成嘧啶来维持其增长，因此，抑制hDHODH则可抑制嘧啶的从头合成,从而抑制细胞的快速增殖，研究表明，hDHODH可能是一个治疗癌症、移植排异、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病、...
二氢乳清酸脱氢酶抑制剂.pdf,本发明公开了用于治疗受DHODH调节的影响的疾病、障碍或医学病症的化合物、组合物和方法。此类化合物的实施方案由如下的式(I)表示:其中R1、R2、R3、R4、R5a、R5b、X和Y在本文中有所定义。(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10
1月6日,海南海药发布公告,公司与华东理工大学签订了二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂S-416相关专利的《专利转让合同》,以1.5亿元受让DHODH抑制剂专利,专利转让费采用里程碑式分期付款。 DHODH抑制剂的靶点是二氢乳清酸脱氢酶,目前临床上DHODH抑制剂主要用于类风湿性关节炎、狼疮性肾炎,多发性硬化等自身免疫性疾病。多...
1、 人二氢乳清酸脱氢酶抑制剂在抗炎方面的研究进展 任小利 杨鴻艳 林思园 叶磊 于齐涛摘 要:一直以来,炎症都是人类生活的一大杀手,面对炎症问题的愈发严重,研究抗炎方面的藥物迫在眉睫。近年来,研究表明人二氢乳清酸脱氢酶(human dihydroorotate dehydrogenase,hdhodh)与多种炎性疾病有着密切的关系,抑制hdhodh可...