作用机制:四氟络草胺通过抑制嘧啶从头生物合成途径中(in the de Novo pyrimidine biosynthesis pathway)的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)而发挥作用。 嘧啶从头生物合成由6个酶促步骤组成,其中,第4步由二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)催化,将泛醌介导的二氢乳清酸(DHO)氧化为乳清酸。所有杂草DHODH都是位于线粒体内膜外表面的黄...
Farudodstat 是一种高效且具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,其对人DHODH酶的IC50值为35 nM。ASLAN003还能够激活AP-1转录因子,进而破坏急性髓性白血病(AML)细胞中的蛋白质合成,最终诱导其分化和凋亡转录程序。 产品性质 英文别名 (English Synonym) Farudodstat 中文名称 (Chinese Name) / 靶点 (...
AG-636 是一种有效且可逆的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂(IC50值为17 nM),具有抗癌作用。 产品性质 英文别名 (English Synonym) AG-636 中文名称 (Chinese Name) / 靶点 (Target) / 通路 (Pathway) Cell Cycle/DNA Damage CAS号 (CAS NO.) 1623416-31-8 分子式 (Formula) C21H17N3O2 ...
人二氢乳清酸脱氢酶抑制剂在抗炎方面的研究进展 人二氢乳清酸脱氢酶(HSD)是一种关键的酶,参与了体内的糖皮质激素的代谢和催化反应。近年来,越来越多的研究表明,HSD在身体疾病的发生和发展中发挥着重要的作用。尤其是在抗炎方面的研究,越来越受到科学家们的关注。 HSD的抑制可通过两个途径:一种是通过直接抑制HSD...
人二氢乳清酸脱氢酶在炎症反应中的调节作用已经得到初步证实,其抑制剂可以有效地降低炎症介质的水平,减轻炎症反应,具有潜在的抗炎作用。研究人员开始探索人二氢乳清酸脱氢酶抑制剂在治疗炎症性疾病中的可能性,并取得了一定的进展。本文将对人二氢乳清酸脱氢酶抑制剂在抗炎方面的研究进展进行详细阐述,旨在为相关领域的...
新京报讯（记者 王卡拉）1月6日，海南海药发布公告，公司与华东理工大学签订了二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）抑制剂S-416相关专利的《专利转让合同》，以1.5亿元受让DHODH抑制剂专利，专利转让费采用里程碑式分期付款。DHODH抑制剂的靶点是二氢乳清酸脱氢酶，目前临床上DHODH抑制剂主要用于类风湿性关节炎、狼疮性肾炎，...
在安全性方面,IMU-838 的不良事件发生率为 ·2· 李宁,等:新型口服二氢乳清酸脱氢酶抑制剂——IMU-838 42. 9%,而空白对照组不良事件发生率为 43. 5%.试验过程中严重不良事件的发生率均较低(IMU-838 治疗组:140 名患者中发生了 3 次;空白对照组:69 名 患者中发生了 1 次),治疗退出的发生率 IMU-838...
二氢乳清酸脱氢酶抑制剂.pdf,本发明公开了用于治疗受DHODH调节的影响的疾病、障碍或医学病症的化合物、组合物和方法。此类化合物的实施方案由如下的式(I)表示:其中R1、R2、R3、R4、R5a、R5b、X和Y在本文中有所定义。(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10
24.一种化合物,其选自由以下项组成的组: (S)-N-(2-氯-6-氟苯基)-6-(4-乙基-3-(羟甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5氟-2-((1,1,1-三氟丙-2-基)氧基)烟酰胺; (S)-6-(4-乙基-3-(羟甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-1,2,4-三唑-1-基)-5-氟-N-(2-氟苯基...
摘要：人二氢乳清酸脱氢酶'Human dihydroorotate dehydrogenase,hDHODH）是一种参与嘧啶从头合成途径的限速酶，迅速生长和分裂的细胞需要大量的从头合成嘧啶来维持其增长，因此，抑制hDHODH则可抑制嘧啶的从头合成,从而抑制细胞的快速增殖，研究表明，hDHODH可能是一个治疗癌症、移植排异、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病、...