首过效应,指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后,进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
最终仅有未被代谢的原形药物进入体循环,导致实际起效的药量显著降低。 二、影响首过效应的关键因素 药物性质:脂溶性高的药物更易被肠道吸收,但同时也更易被肝脏代谢; 肝脏代谢能力:个体肝功能差异、肝药酶活性(如基因多态性)会显著改变首过效应强度; 给药途径:静脉注射直接进入体循环,...
首过效应通常指的是某些药物在口服后,通过肝脏代谢时发生的大量失活现象。这种效应可能导致药物进入全身循环的有效剂量减少,影响疗效。 首过效应的程度因药物而异,一些药物受其影响较小,而另一些药物则可能受到显著影响。例如,某些镇静剂和抗抑郁药可能在肝脏中迅速代谢,导致只有一小部分药物进入血液循环。相比之下,一...
首过效应又称“首关效应”或“第一关卡效应”,主要发生在口服给药时。药物从胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,肝脏中的代谢酶(如细胞色素P450酶系)会对药物进行化学转化,部分药物在此过程中失去活性。未被代谢的剩余药物才能进入体循环发挥作用。例如,硝酸甘油因首过效应显著,口...
简介:首过效应(First Pass Effect),又称第一关卡效应、首关效应。所有口服药物的吸收须透过胃肠壁,然后进入门静脉。有些药物几乎无代谢作用发生,有些则在胃肠壁或肝脏内被广泛代谢、消除,发生首过作用。首过作用使代谢增强,吸收减少,治疗效应下降。肠道外给药如注射、皮下或舌下给药可避免首过作用。大剂量口服...
首过效应(primacy effect)是指在对一系列信息进行记忆或评价时,起始位置的信息更容易被记住或对其作出评价的影响更大。当我们接触到一系列信息时,最先出现的信息会更容易被注意和记忆,同时对我们的印象和评价产生更大的影响。这是因为在我们经历新的情境或接触新的信息时,我们的大脑会更敏感地注意和加工前面出现的...
首过效应,也称第一关卡效应或首关效应,是药理学中的一个核心概念。它描述的是口服药物从胃肠道吸收入血,在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量很大,则会使进入全身血循环内的有效药量明显减少的现象。 首过效应的原理 口服药物进入胃肠道后,首先需要通过胃肠壁进入门静脉系统,...
首过效应在药理学中是指口服药物在肠道吸收进入全身血液循环前,首先通过肝脏代谢,导致药物活性降低或被灭活,进而使得进入血液循环的原形药物量显著减少的现象。这一现象对药物的生物利用度和疗效具有重要影响。 详细解释如下: 一、首过效应的定义 首过效应,又称“首关效应”或“...