酶抑制剂是一类能够阻止或减缓特定酶活性的化合物,广泛应用于治疗各类疾病。以下是一些常见的酶抑制剂药物: 1. ACE抑制剂:如赖诺普利和培哚普利等,主要用于治疗高血压和心力衰竭。通过抑制血管紧张素转化酶的活性,降低血管紧张素II的生成,从而扩张血管,降低血压,减轻心脏负担。 2. 胆固醇酶抑制剂:如阿托伐他汀和...
胰酶抑制剂一般是指胰蛋白酶抑制剂,胰蛋白酶抑制剂有注射用生长抑素、醋酸奥曲肽注射液、注射用乌司他丁、注射用甲磺酸加贝酯、奈玛特韦片等药物,可以在医生的指导下根据自身情况正确用药。 1.注射用生长抑素:注射用生长激素是一种垂体激素释放抑制类药物,可以抑制生长激素的分泌、促肾上腺皮质激素的分泌,注射用生...
酶抑制剂主要是通过抑制酶的活性来作用的,它们可以通过三种方式直接或间接地抑制酶活性,从而起到作用,包括: (1)直接结合法:这是酶抑制剂最典型的作用形式,它们通过直接与酶结合,阻断其结构或形成化合物,使酶失去活性。 (2)激活离子的抑制:此外,有的酶抑制剂可以影响酶的活性,使其失去功能从而达到抑制作用,有的...
肝药酶抑制剂中常见的有CYP3A4抑制剂、CYP2D6 抑制剂、CYP2C9抑制剂、CYP1A2抑制剂、 CYP2C19抑制剂等,CYP3A4抑制剂又包括了大环内酯类抗生素、唑类抗真菌药、钙离子拮抗剂。药物需要医生的指导下使用,不能私自用药: 一、CYP3A4抑制剂 1.大环内酯类抗生素:主要有交沙霉素、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等,这...
ATP竞争性抑制剂: 占据蛋白激酶的ATP结合口袋,与ATP竞争,阻止其催化磷酸化反应。这类抑制剂包括卡比维塞替尼(Capivasertib)和波托布鲁替尼(Pirtobrutinib)。 非ATP结合口袋的抑制剂: 结合于蛋白激酶的非ATP结合口袋,通过改变其构象或抑制其激活过程...
Baxdrostat是一种小分子高选择性醛固酮合酶抑制剂,能够高选择性抑制醛固酮合成酶,而不会阻断盐皮质激素受体,被开发用于治疗难治性高血压、原发性醛固酮增多症(Spark-PA)以及慢性肾病(CKD)合并高血压。 临床前和1期研究表明,与皮质醇合成酶相比...
安贝氯铵(抑酶宁)是一种双季铵类化合物，对乙酰胆碱酯酶有选择性的抑制作用，其抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用均较新斯的明强，作用持久，可口服给药。主要用于治疗重症肌无力。不良反应及注意事项同新斯的明。毒扁豆碱 毒扁豆碱(依色林)是从非洲出产的毒扁豆种子中提取的生物碱，亦可人工合成，为可逆性胆碱酯酶...
M期：CDK1与Cyclin B结合，促进细胞周期进展。Cyclin B被降解，Rb被蛋白磷酸酶PP1和PP2A去磷酸化，使细胞回到G0期。CDK在细胞周期调控中的重要功能，使其成为转化潜力巨大的药物靶点。CDK抑制剂从一代到三代无疑是小分子药物开发的缩影。进一步深入研究如何降低毒性、探索预测的生物标志物和确定CDK4/6抑制剂的耐药...