①C-酰化 是一种形成新的碳－碳键的缩合反应，其中最重要的是酰基取代芳环上的氢生成芳酮的过程。例如醋酐与萘在二氯乙烷溶剂中，在90°C发生如下酰化反应：C-酰化最常用的催化剂是无水三氯化铝，因为它非常活泼。但是对于活泼的被酰化物，为了避免副反应，需要用温和的催化剂如无水氯化锌、多聚磷酸等。 ②N...
酰化反应(Acylation)是指一个酰基(R-CO-)被引入到化合物中的化学反应,酰基的引入可分为直接酰化和间接酰化。酰化反应常用于有机合成,通过引入酰基来改变分子的物理化学性质,生成酯、酰胺或酮等化合物。这个反应通常涉及一个酰化试剂和一个亲核体。 直接引入酰基通式: 间接引入: 利用有机金属试剂进行酰化反应是构建...
更进一步地,酰化修饰通过改变被修饰蛋白质的理化特性,参与了生理和疾病相关的关键细胞过程,如蛋白质稳定性、蛋白质亚细胞定位、酶活性、转录活性、蛋白质-蛋白质相互作用和蛋白质-DNA相互作用等,从而对机体的生理、病理过程进行精细地调控。...
一、巴豆酰化修饰 (Lysine Crotonylation) 1.简介 蛋白质巴豆酰化修饰 (Lysine Crotonylation, Kcr)是由芝加哥大学赵英明教授研究团队于2011年发现的蛋白质翻译后修饰,被《Cell》杂志评选为当年“年度五大突破性进展”之一。 蛋白巴豆酰化发生于多种生物体的核心组蛋白和部分非组蛋白中,为一种可逆修饰,最为常见的是赖氨...
酰化反应或称（酰基化反应），为有机化学中，氢或者其它基团被酰基取代的反应，而提供酰基的化合物，称为酰化剂。 酰化反应可用下列通式表示：RCOZ+SH → RCOS+HZ 通式中RCOZ为酰化剂，Z代表OCOR，OH，ORˊ等；SH为被酰化物，S代表RO 、R″NH、Ar等。反应机理 1. O-酰化、N-酰化、羰基α位C-酰化机理为...
芳胺的酰化在有机合成中的作用：（1）乙酰化反应常被用来“保护”伯胺和仲胺官能团，以降低芳胺对氧化性试剂的敏感性。（2）氨基经酰化后，降低了氨基在亲电取代反应（特别是卤化）中的活化能力，使其由很强的第I类定位基变成中等强度的第I类定位，使反应由多元取代变为有用的一元取代。（3）由于乙酰基的空间...
图1 赖氨酸酰化修饰的代谢关联 巴豆酰化(Kcr) Kcr水平在肝癌、胃癌和肾癌中降低,在甲状腺癌、食道癌、胰腺癌和肺癌中升高,特别是,增加的Kcr水平会阻碍肝癌细胞的运动和增殖。前列腺肿瘤中Kcr显著降低,并且其蛋白表达水平与肿瘤分级呈正相关。BRD4...
酰化概述-酰化（酯化）定义及重要性 一、定义及重要性 1、定义 有机化合物分子中与碳原子、氮原子、氧原子或硫原子相连的氢被酰基取代的反应叫做酰化反应。O RCL+Nu-H酰化剂被酰化物 ORCNu+HL L:X,OCOR,OH,OR',NHRNu:R'O(O),R''NH(N),Ar(C)酰化概述-酰化（酯化）定义及重要性 酰基指的是从含氧...
随着蛋白质组学和质谱技术的快速发展,一些新型酰化修饰在各大研究领域也是相当火热。蛋白质酰化参与了生理和疾病相关的关键过程,如蛋白质稳定性、蛋白质亚细胞定位、代谢酶活性、转录因子的转录活性、蛋白质-蛋白质相互作用和蛋白质-DNA相互作用等。 2022年12月29日,中国医学科学院&北京协和医学院药物研究所花芳团队在...