DDI（二去氧肌苷）是由Bristol-Myers Squibb公司开发的核苷类逆转录酶抑制剂，1991年11月经美国食品药品管理局批准上市，商品名为Videx。该药物通过选择性抑制HIV病毒的逆转录酶活性，阻断病毒DNA合成，适用于成人和儿童艾滋病病毒感染晚期阶段的治疗。作为首个获批用于艾滋病病毒耐药或无法耐受AZT患者的替代药物，DDI常与...
[ 摘要 ]逆转录酶可将病毒的单链 RNA 逆转录成双链 DNA,在人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的复制周期中发挥着不可替代的作用。逆转录酶抑制剂作为高效抗逆转录病毒疗法的重要组分,在治疗艾滋病方面取得了巨大的成功,大大降低了 HI...
蛋白激酶在细胞信号转导中发挥着关键作用,是最重要的药物靶标之一,其中许多是转录的关键调节因子,如细胞周期蛋白依赖性激酶CDK9、CDK12和CDK13,靶向抑制这些转录相关激酶的活性是应对癌症中原癌基因高表达的有效策略。化学临近诱导剂(Chemic...
Emtricitabine(恩曲他滨)是一种核苷类似物，是一种具有抗病毒活性的 HIV-1 和乙型肝炎逆转录酶抑制剂。 抑制 HIV-1 (EC50s = 10-20 nM) 和乙型肝炎 (EC50s = 10-40 nM) 在各种细胞系中的复制。 当在原代鸭肝细胞中进行病毒接种前和病毒接种后，恩曲他滨抑制鸭乙型肝炎病毒 DNA 合成。图1.恩曲他滨...
为解决现有 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)耐药性问题,研究人员通过基于结构和骨架跃迁策略设计二芳基嘧啶类似物。发现 5i3 和 5e2 对野生型及耐药株有效,5i3 药代动力学良好,为抗 HIV 药物开发提供新方向。 艾滋病(AIDS)由人类免疫缺陷病毒 1 型(HIV-1)引起,仍是威胁全球公共卫生的最严重传染病之一...
阿巴卡韦(Abacavir)是一种核苷类逆转录酶抑制剂,存在抗病毒功效。关于其合成中间体M(100°),下列说法正确的是 A. 与环戊醇互为同系物 B. 分子中所有碳原子
NRTIs通过阻断病毒RNA的逆转录,即阻止病毒双链DNA形成,使病毒失去复制的模板而起作用。它们首先进入被感染细胞,然后磷酸化,形成具有活性的三磷酸化合物。这些三磷酸化合物是HIV逆转录酶的竞争抑制剂,当插入生长的DNA链时,可导致病毒DNA合成受阻,从而抑制病毒复制。这类抑制剂的不良反应严重,容易使病毒产生抗药性,因此...
近日，来自哈佛医学院的David T. Ting团队在Cancer Discovery杂志上发表了一篇题为 Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer 的文章，该团队描述了核苷逆转录酶抑制剂3TC在结直肠癌临床前模型中靶向这些重复元件的活性，尤其在p53与重复元件直接结合相关的p53突变细胞系中...
逆转录酶抑制剂(Reverse Transcriptase Inhibitor,RTI)是与病毒RNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的结构相类似的化合物,它在体内可以转化成有活性的三磷酸核苷衍生物,与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性结合病毒逆转录酶(RT),抑制逆转录酶发挥作用,从而阻碍病毒合成目标化合物。