答:血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合旳程度,即血液中与蛋白结合旳药物占总药量旳百分数。 结合率高旳药物在结合部位到达饱合后,如继续稍增药量,就能导致血浆中旳自由型药物浓度大增,而引起毒性反应。如两种药与同一类蛋白质结合,且结合率高下不一样,将他们前后服用或同步服用可发生与蛋白质结合旳竞争性排挤现象,...
HSA为非糖基化单体蛋白,由585个氨基酸、17二硫化物和1个半胱氨酸残基组成其在体内浓度约为500-700μM,为人体血浆中含量最高的蛋白类型,其除了作为各类物质转运载体,亦辅助维持血液渗透压和pH值。药物与HSA的非共价结合由小分子药物与蛋白氨基酸残基的高亲和性结合介导形成,可帮助药物躲过肾脏排泄、肝脏代谢和血流作用。
血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合的程度,即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。 结合率高的药物在结合部位达到饱合后,如继续稍增药量,就能导致血浆中的自由型药物浓度大增,而引起毒性反应。如两种药与同一类蛋白质结合,且结合率高低不同,将他们前后服用或同时服用可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象,导致...
答:治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率,称为血浆蛋白结合率。其临床意义如下: (1)同时服用两种血浆蛋白结合率较高的药物时,它们之间将发生竞争性抑制现象。 (2)某些药物(如磺胺类)可与体内的胆红素竞争血浆蛋白的结合而导致新生儿核黄疸。 (3)肝脏、肾脏等疾病可使血浆蛋白合成减少或排出增多,导致药物与血浆蛋白...
答:血浆蛋白结合率是指治疗剂量下药物与血浆蛋白结合百分率。其临床意义:合用高蛋白结合率药物时会发生竞争抑制现象;某些药物可与体内胆红素竞争血浆蛋白结合可导致新生儿核黄胆;肝肾疾病可致游离型药物浓度增高。 血浆半衰期是表达药物消除速度参数之一,是指血浆药物浓度下降一半所需时间。其临床意义是: (1)用来制定合理...
血浆蛋白结合率的名词解释 血浆蛋白结合率是指药物在血浆中与蛋白质结合的比例。药物在体内的分布是通过血液运输,而血浆中存在大量的蛋白质,包括白蛋白和球蛋白等。药物分子与血浆蛋白结合后,形成药物与蛋白质的复合物,这种结合是可逆的。血浆蛋白结合率是临床药物研究中的重要参数之一,它对于药物的疗效、副作用...
目前常用于血浆蛋白结合率测定的方法主要包括平衡透析法(equilibrium dialysis, ED)、超滤法(ultrafiltration, UF)、超速离心法(ultracentrifugation, UC)和其他不常用的方法。结果通常表示为未结合分数(fu, fraction unbound)或蛋白结合率 (PB, % protein binding),公式如下: ...
药物血浆蛋白结合率(Plasma Protein Binding, PPB)即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数,可以反映药物与血浆蛋白结合的程度。药物血浆蛋白结合率是药物在动物体内重要的药理学参数之一,影响着药物体内游离浓度进而影响药物的分布与排泄。药物在进入血液后与血浆蛋白会有不同程度结合,血液中游离药物的比例会影响其...