Therapeutic Target Database(TTD)药物靶点数据库提供有关已知和探索的治疗性蛋白质和核酸靶点,靶向疾病,通路信息以及针对每个靶点的相应药物的信息,由新加坡国立大学开发,截止2022年收录3500+个药物靶点,38000+个药物分子。 目标信息可以通过交叉链接从以...
酪氨酸激酶是在细胞中催化磷酸基团从ATP中转移到蛋白质的酪氨酸残基上的酶,起到调控细胞中信号通路的“开”与“关”,像最常见的酪氨酸激酶类靶点EGFR,ALK靶点就属于该类靶点,类似泛素调控,丝氨酸苏氨酸激酶通路均属于该类靶点。需要提的一点是分类中肿瘤代谢和分裂周期调控蛋白中一些靶点也属于酪氨酸激酶和丝氨酸苏氨...
因而,多靶点药物的概念逐渐增强,所谓多靶点药物,是指同时作用于疾病网络中多个靶点的药物,对各靶点的作用产生协同效应,使总效应大于各单效应之和,达到最佳的治疗效果。目前已上市的、较为突出的多靶点药物主要集中在抗肿瘤、心血管、神经系统等方面,如抗肿瘤药物的索拉非尼、达...
药物靶点(drug target)是机体内与药物直接接触结合以产生相互作用的生物分子,通常是蛋白质,与特定的疾病过程内在相关。药物靶点可以分为受体、酶、离子通道、DNA、激素与生长因子等几种类型。 本文整理了常用的十个药物靶点、蛋白靶点数据库,方便广大科研技术人员高效获取靶点信息,用于新靶点发现、药物筛选、药物设计、疾...
本文对胃癌的潜力靶点和靶向药物进行了全面梳理,这里面包括了近两年全球范围内首次进入临床试验的“First in class”靶点,和近两年中国开始追逐海外脚步展开临床探索的“Fast follow”靶点。并结合最新临床试验进展进修梳理。 一、Claudin18.2靶点机制 紧密连接蛋白(Claudins)最早由日本京都大学的 Mikio Furuse和 Tsukita ...
药物靶点是药物研发中的重要概念,它指的是药物与人体内特定分子相互作用的目标位置,也可以是参与疾病发生和发展的关键蛋白质、酶或细胞结构。药物靶点的发现是现代药物研发的关键一步,它能够为新药的研制和治疗提供重要的依据。 在药物研发的早期阶段,科研人员通过对疾病发生机制的深入研究,寻找与疾病相关的靶点。这些靶...
TTD靶点数据库核心功能介绍 1.靶标信息：TTD收录了3500余个药物靶点和近4万个药物分子的信息。2.靶标筛选：TTD提出了一套基于“药、靶、病”三者关联的药靶确定策略，严格区分了“无疗效”和“有疗效”药靶的概念。3.靶标分类：TTD将疗效靶标分为成功靶标（至少对应一种批准的药物）、临床试验靶标（对应临床...
据长春高新公告介绍,GenSci122片是一种有效的选择性KIF18A抑制剂,具有显著区别于其他细胞周期和抗有丝分裂药物靶点的抗肿瘤特征。根据相关法规要求,金赛药业将有序开展后续人体临床试验工作。 通过公开渠道查询,全球范围内有十几款KIF18A抑制剂新药正在研发,其中大部分处于临床前阶段,只有少数几款进入了临床研究阶段,其中...
药物必须在作用靶点达到有效浓度时才能产生效应。治疗泌尿道感染时,应选用原形通过肾脏排泄的药物;氯喹(chloroquine)在肝、肺高浓度聚集,可治疗阿米巴肝脓肿和肺脓肿。 药物效应速度的快慢与作用机制密切相关。作用于细胞膜受体和离子通道的药物,效应产生的速度快;而作用于胞质内类固醇激素受体的药物,效应产生的速度较慢;...
长期以来,钾通道被认为是癫痫、疼痛、抑郁等疾病的潜在药物靶点。目前已有KCNQ、TREK1及Kir4.1等多个钾通道被认为具有治疗抑郁症的潜力,其中KCNQ和TREK1的小分子调节剂分别处于临床和临床前研究阶段。内向整流Kir4.1钾通道于20世纪90年代首次被克隆,与于神经元表达钾通道不同,Kir4.1主要定位于大脑胶质细胞。Kir4.1被...