增溶是指在难溶性药物溶液中加入表面活性剂使其溶解度增加的方法。其中,加入的表面活性剂被称为增溶剂。其原理是表面活性剂在水中形成胶束,使难溶性药物被包藏或吸附,从而增大溶解量。常用的增溶剂主要包括聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等[6]。 1.2 助溶剂 助溶是指在难溶性药物溶液中加入第三种物质使其溶解度...
下面将介绍一些常见的药物溶解方法。 1. 搅拌溶解法: 搅拌溶解法是将药物加入溶剂中,然后通过搅拌或者超声波等机械方法将药物颗粒分散均匀。这种方法适用于药物颗粒较大以及不易溶解的情况,能够提高溶解速度和溶解度。 2. 热溶解法: 热溶解法是通过升高溶剂温度来增加药物分子的动力学活性,使药物分子速度增加,从而...
最后一点就是熔点:如果药物晶型单一排序规整那么分子间的相互作用力会急剧上升,这就使得熔点上升,言外之意就是溶解度降低(这就是无定形溶解度高的主要原因)。 我们在药物研发的过程中也是通过调节这些性质来优化溶解度的。其中的核心就是提高药物-溶剂相互作用,降低药物-药物相互作用。这时候机灵的小伙伴会说,你漏掉...
什么是药物的溶解度,《中国药典》定义了溶解度的哪些表示表示方法?相关知识点: 试题来源: 解析 药物的溶解度系指在一定温度、一定压力下,一定量溶剂中溶解药物的最大量。 《中国药典》对溶解度的表示方法包括:极易溶解,易溶,溶解,略溶,微溶,极微溶解,几乎不溶或不溶 ...
为了使药物溶解,必须首先打破其晶格。材料的结晶度越高,它就越难溶解。 化合物进入临床试验后,人们经常发现其溶解度不断“减少”。这是一个人为的假象结果。化合物首次制备时,对纯度的要求并不那么严格,大于95–98%的纯度对生化和细胞检测的目的来说绰...
溶解性是物质在形成溶液时的一种物理性质,它是指物质在一种特定溶剂里溶解能力大小的一种属性。一个全新的分子实体能否最终上市,化合物的水溶性起着至关重要的作用;良好的水溶性可以提升化合物的类药性质,提高药物在人体内的ADME等药代动力学特性;另外,良好的水溶性为制剂处方工...
1.制成可溶性盐:一些难溶性弱酸、弱碱，可制成盐而增加其溶解度。2.引入亲水基团:难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。3.使用混合溶剂(潜溶剂) :在混合溶剂中各溶剂在某一比例时， 药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。如苯巴比妥在90%Z醇中有...
将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等,加酸制成盐类,以增加在水中的溶解度; (2)引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素B2水中溶解度为1:3000以上,而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍; (3)加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成...
解析 增加药物溶解度的方法有:①制成可溶性的盐。将难溶性的弱酸或弱碱性药物,制成盐而增加其溶解度。②改变溶煤,应用潜溶剂。③应用助溶剂。④应用增溶剂。常用的增溶剂有肥皂类、聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等表面活性剂。⑤改变化学结构。在难溶性药物的分子结构中引入亲水基团。