增溶是指在难溶性药物溶液中加入表面活性剂使其溶解度增加的方法。其中,加入的表面活性剂被称为增溶剂。其原理是表面活性剂在水中形成胶束,使难溶性药物被包藏或吸附,从而增大溶解量。常用的增溶剂主要包括聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等[6]。 1.2 助溶剂 助溶是指在难溶性药物溶液中加入第三种物质使其溶解度...
下面将介绍一些常见的药物溶解方法。 1. 搅拌溶解法: 搅拌溶解法是将药物加入溶剂中,然后通过搅拌或者超声波等机械方法将药物颗粒分散均匀。这种方法适用于药物颗粒较大以及不易溶解的情况,能够提高溶解速度和溶解度。 2. 热溶解法: 热溶解法是通过升高溶剂温度来增加药物分子的动力学活性,使药物分子速度增加,从而...
最后一点就是熔点:如果药物晶型单一排序规整那么分子间的相互作用力会急剧上升,这就使得熔点上升,言外之意就是溶解度降低(这就是无定形溶解度高的主要原因)。 我们在药物研发的过程中也是通过调节这些性质来优化溶解度的。其中的核心就是提高药物-溶剂相互作用,降低药物-药物相互作用。这时候机灵的小伙伴会说,你漏掉...
欧洲药典与其他三国药典对于几个溶剂用量节点(10 ml、30 ml、100 ml、1000 ml)的划分是不一致的,比如,取1 g样品溶解在10 ml溶剂中,欧洲药典为易溶,中美日药典为溶解。这个溶剂用量的节点是要注意的。 4 日本药典 日本药典把溶解度划分为七类,表述与中美药典一致,...
什么是药物的溶解度,《中国药典》定义了溶解度的哪些表示表示方法?相关知识点: 试题来源: 解析 药物的溶解度系指在一定温度、一定压力下,一定量溶剂中溶解药物的最大量。 《中国药典》对溶解度的表示方法包括:极易溶解,易溶,溶解,略溶,微溶,极微溶解,几乎不溶或不溶 ...
为了使药物溶解,必须首先打破其晶格。材料的结晶度越高,它就越难溶解。 化合物进入临床试验后,人们经常发现其溶解度不断“减少”。这是一个人为的假象结果。化合物首次制备时,对纯度的要求并不那么严格,大于95–98%的纯度对生化和细胞检测的目的来说绰...
将含碱性的基团的药物如生物碱、奎宁、可卡因、普鲁卡因等,加酸制成盐类,以增加在水中的溶解度; (2)引入亲水基团。难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度。如维生素B2水中溶解度为1:3000以上,而引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠溶液溶解度增加300倍; (3)加入助溶剂。难容性药物加入助溶剂可因形成...
口服药物的药物在被血液全部吸收之前，可能会被部分代谢，产生首过效应。而通过直肠给药或粘膜给药，则能够减少药物被肝脏代谢的量。药物剂型对药物崩解的影响药物的崩解是指在药物被吸收前，药物物理溶解的整个过程。不同材料和形态的药物会影响药物的崩解速度。药物的崩解速度也会影响药物的吸收。因此，药物的剂型设计...
在新药开发中,药物的溶解性是药物最重要的理化性质之一。难以溶解的药物,实难作为一个有潜力的药物在临床上发挥作用,药物开发中则要求药物具有一定的溶解性。当然,目前开发的药物难溶性药物居多,但是易于溶解的药物亦有之。不同的划分标准,属于不同的序列的药物,针对其不同的溶解度情况,可能采取不同的研究策略。对...