微球药物是指药物溶解或分散在成球材料中，形成的骨架型微小球形或类球形微粒，其粒径范围一般在1-250um，可以供口服、注射、滴鼻或皮下埋植使用。与普通剂型相比，微球包裹药物后具有掩味、提高药物的稳定性、减少药物对胃肠道的刺激、液体药物固体化便于应用与贮存、缓控释和靶向给药等优点。借助特定高分子材料的生...
然而,载有亲水药物,尤其是低分子亲水药物的微球仍面临两个主要问题:低载药量和突释行为。导致这两大问题的原因有药物的迁移、微球的多孔结构和药物在聚合物基质中的不均匀分布等。 PLA多孔微球因其相互连接的内部孔道和高比表面积,且药物可以通过溶液浸渍法整合到多孔微球上,从而避免了剧烈的制备条件导致药物的失活...
微球经注射(因粒径较大,一般为皮下注射和肌肉注射)进入体内后,聚合物在生理环境下缓慢溶蚀降解,包载的药物根据微球的降解情况在体内扩散,单位时间内以一定速率释放缓慢药物,在病灶部位维持稳定的血药浓度,延长药物在体内的半衰期,实现长效缓释,降低给药频率,改善顺应性。 释药原理图如下: 图片来源:药物递送 3、微...
(一)药物微球 1、已上市药物微球 全球共14款微球相关药物(有两款由于临床效果退市),其中国内获批的有绿叶的利培酮、丽珠和伯恩特的醋酸亮丙瑞林,进口的有艾塞那肽、醋酸奥曲肽微球、曲谱瑞林等(如下表所示),下面就上市的几款药物进行详细介绍。 表 国内已上市微球药物1 ...
微球(microspheres)是指药物分散或被吸附在高分子聚合物基质中而形成的微小球状实体,其粒径一般在1—250μm之间。 二、微球的特点 微球制剂有如下特点[1] 1.靶向性 药物微球在体内通过被动分布,主动靶向性结合或磁性吸引,使药物在体内所需部位释药,提高药物有效浓度,同时使其他部位药物浓度相应降低,使药物全身毒性...
(一)不同微球药物竞争格局 1、利培酮微球 目前,国内市场上供应利培酮微球的企业有2 家,分别是杨森和绿叶制药。杨森制药的利培酮微球已经上市多年,在2021年以前垄断国内利培酮微球市场。2021年初,绿叶制药的利培酮微球瑞欣妥成功上市,是国内首个自主研发的第二代抗精神病药长效针剂,且不再需要首次注射后的口服制剂补充。
药物递送应用方向之:微球技术简介 概述 1、微球的定义 微球(Microrspheres),顾名思义,即指粒径在微米级别的球体。 药物递送领域的载药微球,则指将药物溶解或分散于聚合物材料中所形成的微小球体或类球体,粒径一般在1~250μm范围内。微球的载药原理是通过物理手段将药物包埋或者吸附在聚合物表面或内部,聚合物的...
正是在这样的背景下,“金悠平”的诞生如同一缕曙光,穿透了帕金森病治疗的阴霾。作为一款创新的长效微球制剂,金悠平集成了现代生物技术与制药工艺的精髓,通过独特的药物递送系统,实现了药物的缓慢、持续释放,从而大大延长了给药间隔,减少了患者的用药次数和剂量波动,有效提升了治疗的安全性和患者的生活质量。
热熔挤出法的缺点:挤出步骤需要全程高温,温度敏感的蛋白多肽类药物不适用此法,而这类药物正好zui适合微球制剂;因为是直接对原辅料进行热熔挤出,因此对活xing药物成分的质量控制要更为严格,其直接影响微球的理化性质和功效。 (5)新型微球制备法 ①微流控技术 ...