然而,载有亲水药物,尤其是低分子亲水药物的微球仍面临两个主要问题:低载药量和突释行为。导致这两大问题的原因有药物的迁移、微球的多孔结构和药物在聚合物基质中的不均匀分布等。 PLA多孔微球因其相互连接的内部孔道和高比表面积,且药物可以通过溶液浸渍法整合到多孔微球上,从而避免了剧烈的制备条件导致药物的失活...
1998年,诺华又推出注射用醋酸奥曲肽微球,将给药周期延长至4周,显著延长药物作用时间,减少用药次数,改善患者依从性,由于良好的临床效果,奥曲肽微球上市后全球峰值销售额超过16亿美金,属于重磅炸弹品种。 奥曲肽微球于2003年进入中国,此后在国内的表现平平,由于价格昂贵(是普通注射剂的百倍)和尚未进入医保等原因,奥曲肽微球...
1998年,诺华又推出注射用醋酸奥曲肽微球,将给药周期延长至4周,显著延长药物作用时间,减少用药次数,改善患者依从性,由于良好的临床效果,奥曲肽微球上市后全球峰值销售额超过16亿美金,属于重磅炸弹品种。 奥曲肽微球于2003年进入中国,此后在国内的表现平平,由于价格昂贵(是普通注射剂的百倍)和尚未进入医保等原因,奥曲肽微球...
微球药物是指药物溶解或分散在成球材料中，形成的骨架型微小球形或类球形微粒，其粒径范围一般在1-250um，可以供口服、注射、滴鼻或皮下埋植使用。与普通剂型相比，微球包裹药物后具有掩味、提高药物的稳定性、减少药物对胃肠道的刺激、液体药物固体化便于应用与贮存、缓控释和靶向给药等优点。借助特定高分子材料的...
微球(microspheres)是指药物分散或被吸附在高分子聚合物基质中而形成的微小球状实体,其粒径一般在1—250μm之间。 二、微球的特点 微球制剂有如下特点[1] 1.靶向性 药物微球在体内通过被动分布,主动靶向性结合或磁性吸引,使药物在体内所需部位释药,提高药物有效浓度,同时使其他部位药物浓度相应降低,使药物全身毒性...
和义广业【行业分析】之微球药物,将通过对微球药物的制备,包括制备材料、制备技术、载药量等,已上市/在研的微球药物(包括栓塞微球),不同微球药物竞争情况,以及拥有缓释微球技术平台/布局微球药物的企业进行梳理。本篇主要对微球药物整个行业以及国内在售的4款微球药物的市场进行梳理以及对拥有微球技术平台或已有/在研...
热熔挤出法的缺点:挤出步骤需要全程高温,温度敏感的蛋白多肽类药物不适用此法,而这类药物正好zui适合微球制剂;因为是直接对原辅料进行热熔挤出,因此对活xing药物成分的质量控制要更为严格,其直接影响微球的理化性质和功效。 (5)新型微球制备法 ①微流控技术 ...
基于来自临床III期研究的高质量循证医学证据,注射用戈舍瑞林微球治疗前列腺癌的适应证,于2023年6月正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,特别值得一提的是,注射用戈舍瑞林微球是以“2.2类改良型新药”的身份注册获批,此类药物是指含有已知活性成份的新剂型(包括新的给药系统)、新处方工艺、新给药途径,且应“具有...
和义广业【行业分析】之微球药物,将通过对微球药物的制备,包括制备材料、制备技术、载药量等,已上市/在研的微球药物(包括栓塞微球),不同微球药物竞争情况,以及拥有缓释微球技术平台/布局微球药物的企业进行梳理。本篇主要对微球药物的制备技术、微球载药量的影响因素及入体后的释放问题进行详细描述。