23.前药(prodrug):将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。【2006、2007、2015、2021】 24.药物的潜伏化(drug late...
硬药:在体内不受任何酶攻击的有效药物,以避免有害代谢物的产生。 抗代谢药(antimetabolites):干扰核酸合成所需要的叶酸、嘌呤、嘧啶和嘧啶核苷酸正常代谢途径,抑制肿瘤细胞的存活和复制必不可少的代谢途径起作用的药物。 药化的研究任务:1、为有效利用现有化学药物提供理论依据;2、为生产化学药物提供经济合理的方法和...
5、血脑屏障(blood-brain barrier;BBB):为保护中枢神经系统,使其具有更加稳定的化学环境,脑组织具有特殊的构造,具有选择性的摄取外来物质的能力,被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。 6、拟胆碱药(cholinergic drugs):是一类具有与乙酰胆碱...
听老师说药化 焦宁 北京大学药学院教授,博士生导师,长江学者奖励计划特聘教授,国家杰出青年基金获得者,“万人计划”科技创新领军人才,国家级有突出贡献的中青年专家,百千万人才工程国家级人选。 01 兴趣是最好的老师 焦宁老师认为,对本科生来讲最重要的就是对知识的渴求、对...
药化名词解释 1、药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。2、激动剂是能激活受体的配体.对相应的受体有较强的亲和力和内在活性. 拮抗剂能阻断受体活性的配体,有较强的亲和力...
14、烯醇和酚羟基类药物经酰化合成羧酸酯前药: 羧酸基类药物经醇酯化得羧酸酯前药:羧酸基类药物经醇酯化得羧酸酯前药:16戊昔洛韦戊昔洛韦生物利用度比生物利用度比阿昔洛韦阿昔洛韦高高35倍倍, 现已成功取代现已成功取代阿昔洛韦阿昔洛韦成为成为治疗治疗带状疱疹带状疱疹和和生殖疱疹生殖疱疹的一线药物的一线药物 HNNN...
——点击反应在药化合成中的应用—— 正如前文提及,叠氮与炔环加成得到的1,2,3-三唑片段在批准药物与候选药物中是可以见到不少实例的,因此我们这里将以叠氮与炔的环加成为例进行讨论。山东大学的展鹏教授等人在综述中将点击反应得到的1,2,3-三唑片段在药物发现中的应用分为6种4,我们在此进行一些简化,将介绍...
从村办企业到民办企业,从籍籍无名的“小工厂”到远近闻名的东方氨基酸王国,湖北省八峰药化股份有限公司(简称“八峰药化”)用30年的砥砺奋进打造出国内行业第一品牌。 锚定“优”战略 进入“新元年” 走进八峰药化车间,一台台机器高效作业,生产流水线快速运转,工人们铆足干劲,紧盯操作台各项数据,现场忙碌而有序...
临床上使用强心苷类最大的问题是安全范围小,有效剂量与中毒剂量接近。为了克服其缺点,除加强临床血药浓度检测外,也合成了数千种该类化合物,结果在疗效与毒性分离方面,仍不理想,目前临床用的仍以天然强心苷类为主。 6、何为生物烷化剂?试述其代表性药物氮芥类的分类、结构特点及其作用机制。
药化名词解释 1. me-too类药物：对已有的疗效确定的名药进行小的结构改变而得到的比原有药物疗效相当或更好，毒性更低的药物。2、W ood-Fields学说：设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物分子，导致死合成(...