苏沃雷生 中文名称:苏沃雷生 英文名称:Suvorexant CAS号:1030377-33-3 分子式:C23H23ClN6O2 分子量:450.92 EINECS号:685-109-7 Mol文件:1030377-33-3.mol 苏沃雷生 性质 熔点 153℃ 沸点 669.8±65.0 °C(Predicted) 密度 1.41 储存条件 Room Temperature 溶解度 可溶于
国家药监局、公安部、国家卫生健康委4月14日发布关于调整麻醉药品和精神药品目录的公告，将苏沃雷生等品种列入第二类精神药品目录，自7月1日起施行。 苏沃雷生 第二类精神药品一种新型催眠药物，一般催眠药物是按需服用(也就是说只在需要时服用，治标不治本)，但苏沃雷生则是一种治疗性药物，需长时间服用。
苏沃雷生最常见的不良反应是嗜睡[5],故禁用于发作性睡病患者。FDA称,应警告服用20毫克的患者次日勿从事驾驶或任何需要警觉的活动。该药物还可能导致FDA所称的“睡眠驾驶和其他在没有完全觉醒的状态下的复杂行为”,包括做饭和饮食、打电话或性行为。 👆苏沃雷生结构式 目前苏沃雷生暂时仅有原研药上市,还没有在...
结构中的氟原子使莱博雷生具有更低的P-糖蛋白外排率,脑脊液浓度比达到0.85,而苏沃雷生仅为0.63,这可能解释两者在残留效应上的差异。 安全性特征与结构中的特定基团相关。莱博雷生的羟基代谢物可能引起γ-氨基丁酸能系统轻度激活,导致嗜睡发生率18.7%。苏沃雷生的三唑环代谢中间体可能抑制CYP2C19,使奥美拉唑的血药...
苏沃雷生(suvorexant)是一种使用全新的、独特的作用机制来治疗失眠的药物,专业术语称之为首创新药(first-in-class)。失眠是一种常见的症状,同时也是一种疾病名称。用于治疗失眠症的常规药物有苯二氮䓬类(如阿普唑仑alprazolam)、非苯二氮...
截止目前,有10个化合物进入临床研究,包括6个DORAs和4个SORAs,其中奥默雷生研究已经中断,日本卫材Eisai公司的莱博雷生lemborexant与2016年进入临床3期,FDA于2020年7月6日批准上市,并商品名为DAYVIGO。苏沃雷生可同时阻断食欲素A和食欲素B受体。可显著改善入睡及睡眠维持(包括夜间的后三分之一)。增加REM(眼球快速运动...
目前全球已经批准两款食欲素受体拮抗剂,即默沙东的Belsomra(suvorexant,苏沃雷生)和卫材的Dayvigo(lemborexant)市场表现并不十分亮眼。Belsomra于2014年8月被FDA批准用于治疗成人失眠,2020年全球销售额仅为3.27亿美元。Dayvigo于2019年12月被FDA批准用于治疗以睡眠发作和/或睡眠维持...
苏沃雷生在仅有一个适应症,仅在两个国家上市的情况下,产品销售额仍能超过3亿美元,究其原因主要是产品独特的作用机制和高昂的价格。 苏沃雷生作为首个上市的食欲素受体拮抗剂,通过增加患者睡意促进患者入眠,增加患者的睡眠质量。在默沙东公布的临床试验数据中,苏沃雷生展现出很好的安全性和耐受性,不良反应发生较少...
【题目】苏沃雷生(Suvorezant),商品名为Belsomra,主要用于治疗原发性失眠症。我国科学家对其合成路线进行了改造性研究,改造后的合成路线如图。NHCOOH LHCI(aq).NaNOCOOHTK.CO,.CulC00H化合物4.EDCI,HOB,NMM2K1DMFDMF化合物1化合物2化合物3Bncp-TsOH,MeCNTEA.化合物7,C化合物5化合物6苏沃雷生回答有关...
苏沃雷生通过阻断食欲素受体，抑制内源性促醒食欲素的作用，对失眠症具有治疗效果。苏沃雷生的全球销售主要在美国和日本，原研药Belsomra于2014年上市，销售额在2021年达到3.18亿美元。在中国，默沙东拥有相关药物专利，预计将在2027年到期。天津天药药业提交了中间体专利申请和仿制药上市申请，目前在实审...