合成了12个不同位置丙氨酸(A)单位点替换的肽变异体。V4A、K7A和Y8A突变体不溶于水溶液,因此我们用9种可溶性肽进行了BLI实验,并测定了它们与RBD的结合亲和力(图2c–K)。如图2a所示,D1、V2和L5根据ΔGA的变化将残基排在前3位,因而在R1肽和RBD蛋白之间的结合亲和力中发挥了相对重要的作用。相反,R1-RBD相互作...
在进行MHC I-肽复合物稳定性、Tapasin促进折叠程度与多肽免疫原性的相关性研究中,研究人员曾使用MHC-I构象特异性抗体W6/32来质控MHC多肽复合物的重构及稳定性;Clarety等为了探索影响CD8+ T细胞免疫优势的因素,利用W6/32单克隆抗体验证了186个优化的HIV抗原表位在18个HLA等位基因上的结合,评估了不同抗原表位对细胞...
19.在某些实施方式中,本文所提供的双缀合的多肽缀合物以较高结合亲和力结合hsa,表现为kd值与不具有肽接头且在glp-1上具有缀合的crm的参比多肽缀合物(如索玛鲁肽)相比显著更低(例如不超过其50%、40%、30%或20%),如在相同或相当的分析中所确定。 20.在某些实施方式中,与不具有肽接头且具有在glp-1上缀...
在这项工作中,作者史无前例地利用PROTAC策略设计了一种靶向MDMX的多肽降解物,并将其纳米工程化为一种超分子金(I)-硫醇肽复合物,称为Nano-MP,有可能成为一种治疗MDMX过表达恶性肿瘤的候选药物。Nano-MP代表了肽化学和纳米技术的成功结合,设计了一种PROTAC分子,并显示了肽源纳米降解物在靶向PPIs致病相关蛋白方面...
不同来源锌的抗增殖活性为:COP2-Zn>ZnSO4>葡萄糖酸锌>OP-2,未螯合牡蛎肽对HepG2细胞的抗增殖活性低于肽-锌复合物(Fig 3B)。 与其它锌源相比,肽-锌复合物具有最强的抗增殖活性(72.23%),说明COP2-Zn的抗肿瘤能力明显强于OP-2...
宿主防御肽(HDPs)作为先天免疫系统的重要组成部分,具有广谱的抗菌活性,被广泛应用于抵抗溶液或生物材料表面的微生物的感染[17~19]. 然而,HDPs存在结构不稳定、难以大量制备以及价格昂贵等缺陷,严重限制了其进一步应用[18,20]. 为了克服HDPs的固有缺陷,越来越多的HDPs模拟物被合成并投入到抗菌的研究与应用中[21~24...
本研究中,受细胞穿透肽(CPPs)八聚精氨酸启发,发现D,L-高精氨酸与L-谷氨酸的长链长多肽共聚物(27~28 mer)能够有效穿透真菌细胞膜进入细胞实现高效抗耐药真菌功能,且引入特定比例的L-谷氨酸所带来的正电荷屏蔽作用与部分两性离子结构有效...
在本发明中,优选使用顺式乌头酸酐,此酸酐在修饰前后聚合物的亲水性能相差最大,其可以使得合成的多肽聚合物实现在更窄的ph范围内(ph7.4-6.5)发生刺激响应,引起多肽聚合物的聚集;并且由于其修饰后的残基结构与rgd肽段中天冬氨酸残基结构相似,这就使得修饰后的多肽聚合物具有了类似rgd靶向整合素的靶向能力,能够一定...
43. 权利要求32-42中任一项的方法,所述方法包括在凝胶化/自组装之前、期间或之后 将交联剂添加至所述肽和/或肽模拟物, 其中所述交联剂优选包括短接头、线性和支化的聚合物、与生物活性分子或部分缀合 的聚合物(如权利要求40中定义的), 其中,优选地,所述交联剂在自组装期间与肽和/或肽模拟物通过静电相互...