(1)普通肠溶制剂:普通肠溶制剂是将药物的最外层用特定的肠溶材料包裹,这也就意味着一旦破坏了外层结构药物就会失去肠溶的效果,药物可能会失效或产生胃部刺激性。所以一般患者服用肠溶制剂时,都会被嘱咐应整粒吞服,不可以掰开、碾碎或咀嚼...
1、对胃黏膜刺激性强、易引起胃肠道不良反应的药物:如阿司匹林、吲哚美辛、双氯芬酸钠、二甲双胍长期服用会刺激胃黏膜,引起胃溃疡、腹痛等不良反应,做成肠溶制剂可减少药物对胃黏膜的直接刺激。 2、遇酸不稳定,在胃内易分解失效的药物:人体的胃液是酸性的,质子泵抑制剂(奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑等)在胃酸中...
PPIs 为弱碱性药物,对酸不稳定,直接口服会被酸破坏,故均为肠溶制剂,不能嚼碎服用,否则在胃酸环境下,药物活性被破坏,失去药物疗效。 02 那么吞咽困难/不能口服的患者如何服用PPIs呢:有一些药物把肠溶衣包在了制剂内部的小颗粒(如下图所示)。 可以将这些胶囊内容物、药...
1、普通肠溶制剂:这类药物的最外层用肠溶材料包裹,掰开后会破坏外层肠溶衣的完整性,导致药物在胃中提前释放,从而失去肠溶效果。这类肠溶制剂都应整粒/整片吞服,不可以掰开、碾碎或咀嚼药物。 2、微囊型肠溶制剂:这类药物内部的每一个小颗粒都有肠溶材料,掰开后不会破坏肠溶材料,可以掰开服用;但为了保证内部颗粒肠...
随着科技的快速发展,药物的研发热潮正从满足临床基本需求向改善患者用药体验、提升患者生活质量方面发展,具有高效、长效、低剂量、低毒、靶向、便利性等新型药物制剂已成为企业关注的热点。肠溶制剂由于具备更高的耐受性、服用便利性,以及减少胃部刺激、改善部分药物疗效、提高药物安全性等优点,深受医药研究企业青睐。
1、对胃黏膜刺激性强、易引起胃肠道不良反应的药物:如阿司匹林、吲哚美辛、双氯芬酸钠、二甲双胍长期服用会刺激胃黏膜,引起胃溃疡、腹痛等不良反应,做成肠溶制剂可减少药物对胃黏膜的直接刺激。 2、遇酸不稳定,在胃内易分解失效的药物:人体的胃液是酸性的,质子泵抑制剂(奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑等)在胃酸中...
1、有些肠溶制剂是将药物制成微丸后外裹包衣，相当于每个药物颗粒都穿了这件神奇的外衣，再进行压片制得的肠溶多颗粒片剂，口服后在肠道内可均匀分散成肠溶微丸。这种肠溶片掰开后并不影响其微丸结构，即每个颗粒都还穿着外衣，外衣没有被破坏，因此可掰开服用。2、而有些肠溶制剂是外层肠溶包衣，相当于所有的药物...
随着一致性评价的展开,国内仿制药竞争愈加激烈;4+7 带量采购政策的出台,代表着中国仿制药市场进入低利润时代。在此研发背景下,仿制技术壁垒较高的高端制剂有望协助企业提升产品品质,拓宽产品线,提高综合竞争力。本文就肠溶制剂开发思路与难点与大家进行分享。
1.所有的缓、控释和肠溶制剂均不可咀嚼或碾碎服用。 2.有特殊工艺制备、可以掰开服用的片剂,往往药片上有刻痕或中线,一定要沿着标注的刻痕掰开,切不可随意掰服。 3.不能仅仅通过药片上是否有刻痕或中线来判断是否可以掰开服用。 4.同一种药物,不同厂家的制备工艺可能不同,服药时需要查看说明书或者咨询医师或药师...
一般情况下，包肠溶衣机制的肠溶制剂的比表面积对肠溶制剂的溶出行为影响较大，在变更其辅料用量时，可以考虑肠溶制剂的比表面积。（二）工艺开发 目前获批的质子泵抑制剂类肠溶片的制备工艺主要有2种。一种是湿法制粒压片后包隔离衣和肠溶衣，最终靠最外层的肠溶衣膜达到延迟释放的作用，活性成分在素片中。另一种...