聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(poly ADP-ribose polymerase,PARP)是一类负责将ADP-核糖基团转移至靶蛋白质从而影响各种细胞过程的蛋白质超家族,在维持基因组稳定性和调节信号通路等方面发挥着不可替代的作用。其中,PARP-1和PARP-2还在先天和适应性免疫反应中的发挥特异性作用。最近的数据还表明,PARP抑制剂有望增强癌症相关的...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)是一类负责将ADP-核糖基团转移至靶蛋白质从而影响各种细胞过程的蛋白质超家族,在维持基因组稳定性和调节信号通路等方面发挥着不可替代的作用。依据PARP家族成员各自的结构域和功能的特征可将其大致分为四种不同的类型:DNA依赖性PARPs,包括PARP1,PARP2,和PARP3;端锚聚合酶(Tankyrase),包括...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂在同源重组缺陷肿瘤患者中的应用提供了一个成功应用于临床的靶向治疗的最佳范例。到目前为止,这种方法的成功一使4种不同的PARP抑制剂被批准用于治疗几种类型的癌症,目前共有7种不同的化合物正在接受...
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂诊断显像聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂(PARPi)的出现,开启了维持治疗卵巢癌的新篇章,使大部分患者预后得到明显改善.影像学可对患者进行非侵入性全面评估,为临床诊治提供重要信息.本文就PARPi作用原理及影像学有关PARPi治疗卵巢癌进展进行综述.王艺霖国家癌症中心/国家肿瘤临床医学研究中心/...
多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP-1)抑制剂4-氨基-1,8-萘二胺(4-AN)修饰顺铂,应用MTT法和克隆形成试验检测4-AN与顺铂联合作用对A549细胞的细胞毒性作用;应用单细胞凝胶电泳和微核试验检测4-AN与顺铂联合作用对 A549细胞的遗传毒性作用。 4-AN可以增加顺铂对A549细胞的杀伤作用,且杀伤作用随4-AN浓度增加而增强;...
基于“合成致死“理论的PARP抑制剂(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,PARPi)的成功上市,并在卵巢癌、三阴性乳腺癌等癌种上展示出优异的疗效,让大众对于合成致死疗法开始重视起来,并期冀能够开发出下一款类似PARPi的成功药物。PRMT5/MAT2A抑制剂、WEE1抑制剂,都是潜在的合成致死赛道的黑马,本文主要介绍尚在临床早期的WE...
12月24日,恒瑞医药多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂氟唑帕利胶囊新适应症(注册分类:2.4)上市申请获CDE受理,预计申报适应症为:单药用于复发性卵巢癌(包括输卵管癌、原发性腹膜癌)含铂治疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。 今年9月28日,恒瑞发布公告,氟唑帕利胶囊对比安慰剂用于复发性卵巢癌维持治疗的随机、...
分析显示,与活性对照药物相比,其多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂——他拉唑帕尼(Talzenna,talazoparib)与雄激素受体途径抑制剂(ARPI)——恩扎卢胺(Xtandi,enzalutamide)组合疗法可在临床和统计学上显著改善转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者的总生存期(OS)。这是首次PARP抑制剂加ARPI组合在mCRPC患者中展现OS...
PARP-1-DDP 多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶抑制剂修饰顺铂是一种前体药物,纯度99%,由西安齐岳生物科技有限公司供应 货号规格数量价格 Q-0206407100mg 1 询价 Q-0206407250mg 1 询价 Q-0206407500mg 1 询价 Q-02064071g 1 询价 Q-02064075g 1 询价 快速订购/大包装咨询 ...
卢卡帕尼是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可以阻断参与修复受损DNA的酶。PARP和BRCA一样,是细胞内负责修复DNA突变的主要“工具”,二者共同守护细胞的健康。 所以当PARP的功能被卢卡帕尼抑制后,本身就携带受损BRCA基因的癌细胞内部的DNA就不太可能得到修复,从而导致癌细胞死亡,达到减缓甚至阻止肿瘤生长的目...