药物吸收入血,与血浆蛋白结合后称为结合型药物,主要有以下特点: (1)结合型药物一般无药理活性:不能跨膜转运,是药物在血液中的一种暂时贮存形式。 (2)结合是可逆性的,当血浆中游离型药物的浓度随着分布、消除而降低时,结合型药物可释出游离型药物,发挥其作用,故结合型药物可延长药物在体内的存留时间,即结合率越...
比较常用的抗结核药物有:异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇等药,下面简单介绍一下它们的作用。 (1)异烟肼:具有杀菌力强、剂量小、毒性小,口服方便,能长期服用及价廉等优点。为小儿结核病的首选药物。一般用量:较大儿童可用10～15mg/kg·日;婴幼儿可用15～20mg/kg·日。疗程可达1～2年。全日量一次顿服。与对氨基...
百度试题 题目结合型药物有哪些特点?相关知识点: 试题来源: 解析 答:①结合是可逆的②暂时失去药理活性③不易转运④可发生竞争性抑制 反馈 收藏
一、共价药物研发的历史与策略 二、共价结合药物高通量筛选与表征平台 1、基于完整蛋白(Intact Protein)的高分辨质谱筛选与表征平台 2、差示扫描荧光法(DSF)的高通量筛选平台 3、基于肽图分析的结合表征平台 结语 共价抑制剂含有特定的功能基团,可以与疾病形成的关键介导蛋白的相应位点形成共价键[1],使其构象变化,...
Fig.1 共价结合药物的时间轴 2009年美国销量前十的药物中有三个是共价结合类型,就是人们熟知的氯吡格雷,兰索拉唑和埃美索拉唑。据统计,氯吡格雷等26中共价药物全球范围内每年销售额达到三百三十亿美元。美国FDA统计了39种热门共价药物后,发现其覆盖范围广泛,其中33%是用于抗感染,20%用于癌症的治疗,15%用于胃溃疡的...
解析 (bounddrug):大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度的结合而形成结合型药物。 第一段综述了电子信用卡带给消费者的便利、方便。空前的指代词these要求所填名词必须为复数形式,convenience末尾加s。拼写时注意v后的字母为e,而不是i。反馈 收藏
药明康德药性评价部在共价结合药物体外ADME、体内外代谢产物鉴定、放射性ADME研究等各个方面积累了丰富的项目经验。结合共价结合药物的特性,我们专门建立了一系列针对共价结合药物的药代动力学研究平台。 研究模型与平台 高分辨质谱分析平台 Intact protein技术借助高分辨质谱,在完整蛋白层面测定蛋白的精确分子量,当靶蛋白与...
十九世纪七十年代,研究发现溴苯和扑热息痛在人体内能够代谢成为高活性中间体通过共价键的方式结合到肝脏蛋白中引起肝损伤后,科研人员一直对可能与体内生物大分子形成共价反应的包含高活性亲电基团的药物敬而远之,即使药物分子对靶蛋白的调节机制是明确的,共价结合药物中的反应基团的高活性导致的低选择性也被认为能够产生...
十九世纪七十年代,研究发现溴苯和扑热息痛在人体内能够代谢成为高活性中间体通过共价键的方式结合到肝脏蛋白中引起肝损伤后,科研人员一直对可能与体内生物大分子形成共价反应的包含高活性亲电基团的药物敬而远之,即使药物分子对靶蛋白的调节机制是明确的,共价结合药物中的反应基团的...