磺酰氯和磺酰胺是含有磺酰基(sulfonyl)的有机化合物,它们具有丰富的化学反应性和多样的化学结构,因此在合成化学和药物化学等领域得到了广泛的应用。 磺酰氯(sulfonyl chloride)是一类化合物,具有通用的结构R-SO2-Cl。磺酰氯具有较高的反应活性,可以作为亲电试剂与各种亲核试剂发生反应,形成新的化合物。它们常用于...
磺酰基(sulfonyl group)是指磺酸失去羟基后的官能团，实际上是一个酰基。 磺酰基可以写为R-S(=O)₂-，其中在硫和氧之间有两个配位键。无机化学中，如果基团-S(=O)₂-不连接任何碳原子，称作硫酰(sulfuryl)。主要类型 化合物 由磺酰基借助硫与两个碳原子连结为特征的一类有机化合物被称为砜，一般是...
磺酰脲类药物是治疗2型糖尿病常用的一种口服药物。我国上市的磺酰脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮等。磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速且完全，与血浆蛋白结合率很高。其中大多数药物在肝内氧化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。药物历史 1942年，法国法国科学家Marcel Janbon和他的...
磺酰脲类药物（sulfonylureas，SU）是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药，SU类药物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物；除草剂品种开发始于70年代末期。1978年Levitt等报道，氯磺隆(chlorsulfuron)以极...
最近,2021届诺贝尔化学家得主、普林斯顿大学David W. C. MacMillan教授课题组报道了一种新颖的光促铜催化脱羧卤磺酰化反应,可以将芳基羧酸和胺经一锅反应直接转化成磺酰胺化合物。该反应能实现多种芳基、杂芳基、和s-富集羧酸的磺酰胺化,以及多种芳基和杂芳基羧酸的磺酰氟化,并成功应用于药物分子的后期官能团化。
最近,瑞士苏黎世大学(University of Zurich)Cristina Nevado课题组报道了一种镍/光氧化还原双催化、烯烃参与的三组分不对称碳/磺酰化反应,可以将一系列N-乙烯基酰胺化合物,高产率和高立体选择性转化成β-芳基或β-烯基砜化合物。反应具有良好的底物普适性和官能团耐受性,可以应用于多种药物分子的后期修饰。机理验证...
甲基磺酰甲烷(Methylsulfonylmethane,简称MSM)是一种天然的含硫化合物,其被广泛认为是一种补充剂。它在人体中具有多种作用和功效: 1. 提供生物活性硫:MSM是身体中硫的一个重要来源,而硫是身体中第四丰富的矿物质。硫在多种关键身体功能中发挥作用,包括维护结缔组织、支持器官和关节功能。 2. 降低炎症和缓解疼痛...
磺酰氯，是一种无机化合物，化学式为SO₂Cl₂，为无色发烟液体，水解时两个氯原子被羟基取代，生成硫酸和盐酸，与氨反应发生氨解，氯原子被氨基取代，磺酰氯在高温时分解成SO₂和Cl₂，主要用作氯化剂或氯磺化剂，也可用于制造染料、橡胶等。理化性质 密度：1.667g/cm³ 熔点：-54.1℃ 沸点：69....
因此,鉴于EDA复合物光活化的固有优势,作者设想在可见光照射下,利用功能化的噻蒽盐作为缺电子的受体,而亚硫酸钠作为富电子的供体,通过EDA复合物光激活实现磺酰化反应(图1)。这种转变可以通过噻蒽盐C-S键裂解的间接C-H活化形成C(sp2)-SO2键,这是一种简便的合成砜的方法。这也是噻蒽盐首次被EDA复合物激活,本文证...