苯二氮卓类药物是经典的催眠药物，药名中带有西泮（如地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、替马西泮等）和唑仑（如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑等）。苯二氮卓类药物有依赖性，长期应用后，停药时会出现撤药反应；而且还会出现耐药性，随着服药时间持续，药物效果逐渐减低，为了维持药效就要增加药物剂量，所以...
2014年上市的吗啉类药物Alectinib hydrochloride是一个酪氨酸激酶抑制剂,靶向于间变性淋巴瘤激酶(ALK)和RET受体酪氨酸激酶,可抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞死亡,该药被批准用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌的治疗。相比个ALK抑制剂Crizotinib,Alectinib hydrochloride疗效显著(p<0.0001),在临床试验NCT02075840中,服...
药物发现史上,许多老药新用大都是临床医生偶然发现的,例如解酒药双唑仑用来抗癌、降糖药二甲双胍用来抗衰老和抗癌、毒药砒霜用来抗癌、沙利度胺用于治疗多发性骨髓瘤等等。随着高通量筛选技术、计算机辅助药物设计、组学的发展,老药新用迎来了发展的新时代。 常见的老药新用研发方法主要分为两大类:计算机辅助的方法...
在药渡数据库中,皮肤病领域上市药物是苄达酸(Bendazac)和苄达赖氨酸(Bendazac Lysine),二者均为NSAID,含有1%或3%的制剂已经局部用于治疗各种炎症性皮肤疾病。此外,苄达赖氨酸还可用于治疗白内障。 五、吲唑在其他治疗领域中的应用 1、 红斑狼性肾炎——Bindarit Bindarit由安捷利尼...
10眼部疾病药物 眼部疾病是眼部所有组成部分发生疾病总称,包括了眼睑病、泪器病、结膜病、角膜病、巩膜病、葡萄膜疾病、白内障、青光眼、视网膜疾病、视路疾病、眼眶疾病、眼外伤、眼的屈光、眼外肌病、眼部肿瘤等。 眼睛是人体一个非常重要的器官,眼用制剂是专门用于预防、诊断、...
其中2019年上市的由江苏豪森研发的PEG-Loxenatide(聚乙二醇洛塞那肽)是最新的单方GLP-1受体激动剂,其中,吲哚结构作为L-色氨酸的侧链出现在该药物中。作为一种长效GLP-1受体激动剂,PEG-Loxenatide对于单用二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制效果显著,2012年5月启动的一项临床II期试验证明[7],每周一次的...
虽然此前司美格鲁肽注射液在实际使用中被大量用于减肥,但此次获批的司美格鲁肽片(诺和忻)并不是“减重针”Wegovy或降糖注射液Ozempic的“口服版本”。 另据国家药监局药物临床试验登记与信息公示平台,此款口服司美格鲁肽(诺和忻)的减重适应证仍在Ⅲ期临床阶段。截至目前,口服司美格鲁肽也尚未在任何国家和地区获批...
华子说，降压药物基本不会出现耐药性，只要有效，就会一直有效，所以没有“用新不用旧”的说法。硝苯地平是第一代二氢吡啶类钙离子拮抗剂（CCB），应用到现在的原因，在于两点，第一是降压效果好，第二是安全性好。一、地平类药物的“元老”硝苯地平在上世纪60年代被研制出来，是二氢吡啶类钙离子拮抗剂（地平...
一、氘代化合物在药物发现中的应用 氘代药物是把药物分子上特定位点的氢原子用氘原子替代所获得的药物,其中应用最广泛的是将碳-氢键替换成为碳-氘键。通过替换,可以改善药物的药代动力学或毒性。在过去的20年里,国内外很多公司致力于氘代药物的开发:2017 年4月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了全球首个氘代药物...
药物发现首先需要从大型化学库中识别活性化合物,这一步通常通过高通量筛选(HTS)来完成。然而,HTS可能成本高且覆盖化学空间有限。虚拟筛选(VS)是一种替代方法,它在计算机中筛选化合物,可以实现有效物质的富集,但是其准确率不够,可能会产生假阳性。 虚拟筛选(VS)可分为两种类型:基于配体和基于结构的。基于配体的VS使...