人类好像已经无法满足于“环肽”二字。随着对环肽的探索、研究日益深入,环肽也被逐步细分。可以通过从酰胺键角度分类,得到均环肽和杂环肽;可以从来源分类,得到植物源环肽、合成环肽、海洋来源天然环肽、以及在天然环肽上进行二硫键修饰的半合成环肽;可以按主链环数分为单Loop、双Loop或是多Loop型。环肽里的道道儿真...
在环肽中,肽链的一端通过与另一肽链的另一端形成共价键而闭合,形成了环状的结构。环肽可以存在于天然产物中,如蛋白质和植物激素,也可以通过化学合成得到。 环肽在生物体内具有多种生理功能和药理活性。由于环状结构的特殊性,环肽对于生物酶的识别和结合能力更强,具有较高的选择性和亲和力。这使得环肽在药物研发中...
原则上就可以产生256亿个环肽分子，并且还可以引入非蛋白质源的氨基酸、酰胺键N-甲基化等其他的变化形式，现阶段的环肽化合物文库，都是以兆与百兆计，远超人类抗体库，理论上，可以找到针对任何蛋白质靶标的强效地、特异性地环肽配体。
而环肽通过分子环化,把最薄弱、最容易受到酶攻击的部位隐藏起来,酶自然无法轻易接触到酶解位点,稳定性也就提高了。 穿透性:皮肤像一个迷宫,曲折蜿蜒,有亲水的部位,也有疏水的部位,让很多成分望而却步。而环肽具有3D结构,在不同的区域会自动翻转、折叠,来适应皮肤通道中的每一处犄角旮旯。就像一辆越野车,在各种地形...
目前市面上比较知名的太子参环肽原料是Clariant科莱恩的CycloRetin™(INCI:太子参提取物)。 CycloRetin™(太子参环肽)主打轮廓提升(不仅可以促生胶原,而且能改善胶原蛋白的组装)、紧致、提亮,功效能与植物视黄醇(补骨脂酚)比肩。 1、0.3% CycloRetin™(太子参环肽)VS0.5%的补骨脂酚 ...
鬼笔环肽（phalloidin），是从一种剧毒蘑菇(Amanita phalloides（Vaill ex Fr.）Secr.) （伞菌目，毒伞属的毒伞）中分离出来的一种多肽物质，属于毒伞肽类毒素，是一种强烈毒素。无色，细针状结晶。鬼笔环肽中毒的主要症状是由于肝细胞的破坏引起的急性饥饿。它通过结合和稳定丝状肌动蛋白（F-actin）发挥功能，并...
SICLOPPS是一种新的方法,通过利用intein的功能筛选活细胞中的环肽,intein是一种能够剪接出其侧翼外蛋白结构域的自激蛋白结构域。在这项技术中,感兴趣的环肽以IC −X−IN的形式插入到分裂的内肽之间,其中“X”表示选择的环肽序列。翻译后,两个内含子片段将自我结合,剪接出...
环肽药物研究进展### 1. 环肽概述 根据肽内的两个反应基团的位置，肽环化可分为四种类型：头对尾、头对侧链、侧链对尾、侧链对侧链环化[1]。具有显著口服生物利用度的环肽，可提供口服给药的便利和依从性。环肽的性质常常在类药五规则之外。肽的环化通常有助于分子内氢键的形成和侧链的取向，这些特性有助于...
图4:环肽:(a)近30年批准的部分环肽药物。红色显示的是具有全新结构或作用机制的肽,与以前批准的药物不同。(b)图a中以红色显示的九种环肽药物的结构几乎所有口服可用的肽以及高度生物活性/口服可用的天然产物大都是环化的。其中,FDA最新批准的环肽是rezafungin(商品名:REZZAYO),一种口服棘珠菌素抗真菌环肽药物。