环肽是由氨基酸通过肽键首尾相连形成的环状结构分子,与线性肽相比,其稳定性更高且具有更明确的构象限制,因此在药物开发、生物材料等领域应用广泛。 一、结构与特点 环状结构:环肽通过氨基端与羧基端连接成环,或通过侧链基团交联形成环状,消除线性肽的游离末端,减少酶解风险。 稳定性增强:环状构象限制使其在体内更耐酸...
环肽的理性设计——以双环肽为重点 引言 环肽通过线性肽的环化形成,已成为治疗剂开发的热门方向。与线性肽相比,环肽具有更高的蛋白酶稳定性、生物利用度和结合亲和力,尤其适合靶向扁平或浅表的蛋白相互作用界面(PPI)。目前获批的约100种肽类药物中,环肽占比近50%,凸显其临床价值。 噬菌体展示与结构生物学驱动的双...
因为Cys侧链的巯基可以氧化成S-S键而成环,所以可以利用这个特性,将含有RGD序列的多肽成化形成RGD环肽,这类多肽通式为X1c(CRGDC)X2,其中X1, X2各为一段序列,其中的RGD通过RGD两端的两个C形成S-S键而成环,其合成思路与常规的S-S键氧化肽相同,都是采用固相法先将线性肽合成好,然后在液相中,利用空气氧化法或...
植物环肽家族 打结肽(Knottin) 打结肽Knottin,长度在30-50个氨基酸左右,能够形成三对二硫键。其中的一对二硫键能够从另两对二硫键之间穿过,从而形成打结构象。 FDA批准的打结肽药物Linaclotide 普通的环肽也具有较好的耐酶解特性。而相比与普通环肽,Knottin以稳定性更强,不仅耐酶解,也耐酸碱和高温。这一环肽结构...
从药物应用角度来看,根据环肽在结构上有无被置换以及被置换的程度可将其分为三大类: 1. 天然环肽 许多从动植物中提取的天然环肽本身具有良好的生物活性,包括溶血、抗HIV、抗菌、抗肿瘤活性、等。其中,历史上报道的第一个环肽的活性就是溶血活性,...
中文名称:环肽 英文名称:cyclo(delta-Ala-L-Val) CAS号:25516-00-1 分子式:C8H12N2O2 分子量:168.19 EINECS号: Mol文件:25516-00-1.mol 环肽 性质 沸点 469.8±45.0 °C(Predicted) 密度 1.13±0.1 g/cm3(Predicted) 储存条件 Store at -20°C 溶解度 DMF:可溶; DMSO:可溶;乙醇:可溶;甲醇:可溶 形态...
近日,兰州大学雷新响教授带领研究团队采用邻苯二醛 (OPA) 的环化策略,以构建具有异吲哚骨架的大环肽库,并针对三个具有重要生物学功能的靶标蛋白:蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B)、NIMA 相关激酶7 (NEK7) 和人 Kelch 样 ECH 相关蛋白 1 (hKe...
而结构上的改变，也导致环肽与线性肽相比有了更多特殊的理化性质与药代动力学特性。1. 稳定性 众所周知，线性肽作为药物本身是不稳定的，在细胞中被蛋白质水解的可能性很高，而环化促进了环状结构内的分子内氢键结合，降低了分子的外部氢键能力，从而降低了分子的极性，获得了更好的结构刚性与蛋白抵抗能力，原则上...
在环肽中,肽链的一端通过与另一肽链的另一端形成共价键而闭合,形成了环状的结构。环肽可以存在于天然产物中,如蛋白质和植物激素,也可以通过化学合成得到。 环肽在生物体内具有多种生理功能和药理活性。由于环状结构的特殊性,环肽对于生物酶的识别和结合能力更强,具有较高的选择性和亲和力。这使得环肽在药物研发中...
CSRNLIDC是一个由八个氨基酸组成的环肽,全称为cyclo(SRNLIDC),其序列为Cys-Ser-Arg-Asn-Leu-Ile-Asp-Cys,也被称为pPB肽。这个肽是血小板衍生的生长因子肽(platelet-derived growth factor peptide, pPB)的一部分,通常与细胞表面特定的高亲和力受体结合,从而调节细胞行为,如增殖和迁移。在生物医学领域,CSRNLIDC作为...