1 蛋白激酶的定义,命名以及分类 蛋白激酶(protein kinase PK)是指能将γ 磷酸基团从磷酸载体分子上转移至底物蛋白的氨基酸受体上的一大类酶.蛋白激酶的命名尚缺乏统一的标准和规则,目前多用3个英文字母命名.大多数名称是由发现者根据该激酶的来源,结构或功能给予.【1】 真核生物中发现的蛋白激酶很多,根据其底物蛋...
自2001年以来,蛋白激酶抑制剂格列卫(伊马替尼)是第一个获得FDA批准的药物,标志着针对BCR-ABL癌症治疗的重大突破,并预示着蛋白激酶抑制剂在肿瘤学和其他治疗领域的兴起。在过去的二十多年中,FDA共批准多达88种小分子抑制剂(截止到2024年8月30日),其中靶向蛋白激酶...
近些年来,激酶作为药物靶点受到了广泛关注和探讨,譬如在近期闭幕的 2022 AACR 会议上,第四代 EGFR 抑制剂、PI3K 抑制剂等激酶类药物都有精彩亮相。 特别邀请晶泰科技程辉敏博士和黄敏浩博士,两位以其在药物发现的实战经验,对当前激酶抑制剂...
【答案】：蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶；蛋白酪氨酸激酶；蛋白组/赖/精氨酸激酶；蛋白半胱氨酸激酶；蛋白天冬氨酸/谷氨酸激酶
CRK是进化上保守的类受体激酶（RLKs），参与调控植物免疫应答、非生物胁迫，以及生长与胁迫的平衡。戴绍军教授团队整合分析了拟南芥（Arabidopsis thaliana）44个CRKs及其它12个物种CRKs对植物生长发育、信号转导、激素调节、病原体防御、胁迫应答，以及各种生理过程的调控作用（图1）。图1. 拟南芥和其它12种植物中CRKs...
风湿一般是指风湿病。肌酸激酶高和风湿病可能有一定的关系,可能是皮肌炎或横纹肌溶解引起的。 风湿病是以肌肉、关节疼痛等为主要症状的一类疾病,可能会侵犯关节、骨骼、肌肉、血管以及有关软组织或结缔组织,其中多数为自身免疫性疾病。肌酸激酶是人体的一种酶类,主要存在于人体的骨骼肌、心肌等部位,在人体的骨骼肌、...
磷酸激酶是一类能催化磷酸基从ATP转移给第二底物的酶。根据激酶作用的底物不同,可将其分为以下几类: 1.蛋白激酶:催化蛋白质磷酸化反应的酶。 2.腺苷酸激酶:催化ATP磷酸化反应的酶。 3.丙酮酸激酶:催化丙酮酸磷酸化反应的酶。 4.己糖激酶:催化己糖磷酸化反应的酶。 5.核苷二磷酸激酶:催化核苷二磷酸磷酸化反...
蛋白质磷酸化反应是这类酶作用的结果，涉及ATP向氨基酸基团的转移。根据底物蛋白被磷酸化的氨基酸类型，蛋白激酶可以分为五大类别：丝氨酸/苏氨酸激酶（Ser/Thr）、酪氨酸激酶（Tyr）、组氨酸激酶、色氨酸激酶和天冬氨酰基/谷氨酰基激酶。在植物中，前三种类型的激酶更为常见。Stone和Walker（1995年）依据...
激酶类药物研发历程 2001年,第一个激酶抑制剂伊马替尼(靶向BCR-ABL),被批准用于治疗于慢性粒细胞白血病(CML)和胃肠道间质瘤(GIST)。尽管法舒地尔(RHO依赖性蛋白激酶的抑制剂)和雷帕霉素(西罗莫司,蛋白激酶TORC1的抑制剂)在伊马替尼之前就被批准,但他们都是在不知道其靶蛋白的特性的情况下开发和批准的。所以...