目前国内外已经上市的GLP-1受体激动剂主要有艾塞那肽、利拉鲁肽、艾塞那肽长效制剂、阿必鲁泰、度拉糖肽、利司那肽、索马鲁肽、贝那鲁肽、聚乙二醇洛塞那肽等。 GLP-1受体激动剂为什么既能降糖又能降体重呢? 其实既能降糖又能降体重的降糖药物有二甲双胍、GLP-1受体激动剂、α-糖苷酶抑制剂和钠-葡萄糖...
胰高血糖素样肽-1受体激动剂即GLP-1受体激动剂，是一类治疗2型糖尿病的药物。该类药物能够通过激动胰高血糖素样肽-1受体，发挥肠促胰岛素的作用而产生降糖效果，是一类既能降血糖，又能降低体重的促胰岛素分泌药物，还在心血管保护作用中表现出优势。作用机制 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是回肠和结肠L细胞分泌的...
科学家开发全新利钠肽受体激动剂类药物,受限少、半衰期长 美国学者Michael E. Dunn等人[1]开发出一种靶向利钠肽受体(NPR1)的新型激动剂单克隆抗体REGN5381,能够有效降低静脉压力,并持久改善心力衰竭患者和动物模型的血液动力学状态。首次临床试验显示,单次注射100mg剂量的REGN5381可使健康成年人的收缩压降低6-9 mmHg...
在研究以减肥而闻名的GLP-1受体激动剂类药物漫漫征途中,总有一些令人振奋的新发现。 芝加哥/伦敦7 月 30 日——周二公布的一项小型临床试验的数据显示, GLP-1 受体激动剂类药物为阿尔茨海默病(Alzheimer's Disease, AD)的治疗带来了一...
在研究以减肥而闻名的GLP-1受体激动剂类药物漫漫征途中,总有一些令人振奋的新发现。 芝加哥/伦敦7 月 30 日——周二公布的一项小型临床试验的数据显示, GLP-1 受体激动剂类药物为阿尔茨海默病(Alzheimer's Disease, AD)的治疗带来了一...
β受体激动剂包括非选择性的β受体激动剂如异丙肾上腺素及选择性心脏β1受体激动剂如多巴酚丁胺,选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁、喘宁等.β2受体激动剂其通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞膜表面的β2受体,舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒及其介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的...
GPR84激动剂可能对阿尔茨海默症、动脉粥样硬化和癌症等疾病具有治疗潜力，但缺乏合适的工具化合物用于验证其治疗潜力。脂肪酸类似物LY237（4a）是迄今为止公开的最有效的GPR84激动剂，但其理化性质较差。哥本哈根大学在介绍了化合物4a的SAR研究。几种高效激动剂的EC50低至28pM，并且SAR通常与基于结构的建模非常一致。引...
胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）是一种主要由肠道L细胞所产生的激素，属于肠促胰素（incretin）。胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）是近年来的新型降糖药，通过激活GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，并能够延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制减少进...
FXR激动剂类药物用于慢性乙型肝炎治疗的研究较多,但绝大多数处在细胞层面或者小动物的临床试验前阶段,鲜少进入慢性乙型肝炎患者的人体临床试验阶段。目前略晓薛掌握的仅有两款药物进行了慢乙肝人体临床试验,分别是ENYO Pharma 的 EYP001(Vonafexor) 和歌礼生物的ASC42。