抗体偶联药物(ADC)是由靶向特异性抗原的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。ADC由三个主要部分组成:负责选择性识别癌细胞表面抗原的抗体,负责杀死癌细胞的药物有效载荷,以及连接抗体和有效载荷的连接子。 ADC...
因其良好的靶向性和明显的临床疗效,ADC已经成为抗体药物研发的前沿。随着技术的进步,ADC不仅在结构上已突破经典的抗体+连接子+小分子毒素模式,核素偶联药物、多肽偶联药物、双环肽偶联、抗体-siRNA偶联物、多靶点ADC等新型XDC药物风起泉涌;且从肿瘤治疗领域扩疆拓土到自身免疫疾病等其他创新领域。 ADC药物结构复杂多样化...
抗体偶联药物ADC由三个核心成分组成:一个与特定靶点结合的抗体、一个为有效载荷的细胞毒性药物,以及将两者连接的连接子。抗体偶联药物ADC的作用机制为:ADC的单克隆抗体与癌细胞上特异性表达的靶抗原结合,ADC就会被细胞内吞/内化,形成早期内体。随后成熟为晚期内体,最后与溶酶体融合。细胞毒性有效负载最终通过化学或...
ADC药物即抗体药物偶联物,是一类抗体、连接头和细胞毒性药物组成的靶向生物药剂。 抗体药物偶联物是临床上常用的抗肿瘤药物,包括三种组分,分别是高特异性和高亲和力的抗体、高稳定性的连接头、高效的小分子细胞毒药物。可以通过不同方法杀灭体内的癌细胞,发挥抗肿瘤作用。
ADC药物的全称是Antibody-Drug Conjugate,中文名是抗体偶联药物。这是一大类药物,顾名思义,就是将抗体和小分子细胞毒药物(又称为有效载荷)通过一个连接子偶联而成的一类药物[1-2]。下图就是ADC类药物的示意图[3]。 图1:ADC药物示意图[3] ADC药物是怎么发挥...
抗体偶联药物(ADC)的前世今生 早在 1910年,Paul Ehrlich 就提出了“magic bullets”的概念,假设某些化合物可以直接与细胞中的某些预期靶点接触来治疗疾病,1957年Mathé首次将甲氨蝶呤偶联到抗白血病1210抗原免疫球蛋白上用于白血病的治疗,拉开了ADC的研究序幕,而一直到1975年,杂交瘤技术的开发,才使得单抗药领域...
六大抗体偶联(ADC)药物2025年获批在即,精准狙击乳腺癌、肺癌等,疾病控制率高达81.0% 相较于化疗药物,ADC药物被誉为“魔法子弹”,其具备靶点识别精准以及对非癌细胞影响轻微等显著优势。它精妙地削减了小分子细胞毒素给正常组织带来的毒副作用,并且能够精确地锁定癌细胞并发起攻击,大幅提升了药物的综合疗效,在肿瘤...
抗体偶联药物( antibody-drug conjugate,ADC) 是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子药物的高活性相结合,利用抗体与靶抗原特异性结合的特点,将小分子药物靶向递送至肿瘤细胞进而发挥杀伤肿瘤的作用, 从而提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。与传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比,ADC因能在肿瘤组织内释放...
抗体偶联药物(Antibody Drug Conjugate)简称ADC药物,由靶向肿瘤特异性抗原或肿瘤相关抗原的单克隆抗体(Antibody)与不同数目的小分子毒素(Payload)通过连接子(Linker)偶联组成,是将细胞毒药物连接到靶向肿瘤的单克隆抗体而构成的复合体,ADC分子进入体内后,可通过单克隆抗体的导向作用与靶细胞表面的抗原结合,进入靶细胞内,...