通过将小分子或肽配体作为归巢装置与肽-药物偶联物(PDCs)或小分子-药物偶联物(SMDCs)中可切割或不可切割的连接物连接的细胞毒性药物结合,可以选择性地靶向癌细胞和肿瘤。近年来,高仿射选择性肽和小分子的发展使得PDCs和SMDCs越来越多地与抗体-药物偶联物(ADCs)竞争。整合素是缀合物的一个极好的靶标,因为它们在...
分子对接技术是计算机辅助药物设计的常用技术之一,也是最重要的计算机辅助药物设计手段,是最近几年特别成熟的直接药物设计方法。主要是利用-化学和量子力学等学科的方法,通过模拟分子的3D构象和分子间相互作用方式来预测受体-配体复合物结构(图2)。分子对接技术既能研究配体与受体的相互作用方式,预测其结合模式和亲合力,也...
抗体—药物偶联物(ADC)是通过化学键将具有生物活性的小分子药物连接到单克隆抗体上,单克隆抗体将小分子药物靶向运输到目标细胞中,ADC的具体制作流程如下图所示,①~④表示相关过程。回答下列问题: (1)过程①常用的诱导细胞融合的化学试剂是 ,除此之外,还可采用与植物体细胞杂交不同的方法,即使用 处理。 (2)过程...
Small molecule-drug conjugates,SMDC是与ADC药物极为相似的小分子偶联药物,SMDC对于大家而言相对陌生,布局企业的数量以及靶点的丰富程度与ADC也相差甚远。通俗来说,SMDC与ADC,甚至PROTAC都有相似的组成,均是由靶向分子、连接臂(Linker)和效应分子(细胞毒、E3连接酶)构成。而SMDC与ADC直接的区别就是靶向分子,ADC使用...
抗体—药物偶联物(ADC)通过采用特定技术将具有生物活性的小分子药物连接到能特异性识别肿瘤细胞的单克隆抗体上,实现对肿瘤细胞的选择性杀伤。ADC的结构及其发挥作用的机理如
为了进一步促进国内医药企业研发技术水平,药相知于2024年1月11-12日在成都举办“中国医药开发者大会2024暨西部创新峰会”,聚焦蛋白类药物、抗体药物、小分子化学药物的新药研发与工艺研究。 创新又一城,期待成都相聚! 会议简介 会议时间:2024年1月11-12日
摘要:基于单抗的靶向疗法已成为各种癌症的重要治疗手段,抗体与小分子药物一体化的联姻一一抗体一药物偶联物(antibody—drugconjugates,ADC)新药获得了突破性进展。传统ADC是将药物与抗体的赖氨酸残基或链间二疏键还原而产生的半胱氦酸残基相偶联而形成.其稳定性差,易发生聚集,且其中药物易脱落而产生非治疗性毒副作用...
ADC药物作为单抗和小分子的偶联物具备独特的靶向毒杀细胞功能,是近年来肿瘤学发展最快的药物类别之一,被称为肿瘤治疗领域的“生物导弹”,在临床中展现了巨大的价值。ADC药物的开发过程涉及的知识面较广,为了开发更为理想和有效的ADC分子,不仅需要对传统抗体的特性和生产过程有深刻的了解,还需要了解其潜在的生物化学、...
ADC 抗体药物偶联物Antibody Drug Conjugate通过化学链接将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上产生的药物,单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中 PROTACS蛋白水解靶向嵌合體Proteolysis-Targeting Chimeras 蛋白水解靶向嵌合体(Proteolysis-Targeting ChimerasPROTACS)技术作为一种新的治手段,在抗肿瘤物领域中得到了广泛...
抗体—药物偶联物(ADC)是采用特定技术将具有生物活性的小分子药物连接到单克隆抗体上,实现对肿瘤细胞精准的选择性杀伤。ADC的结构及其发挥作用的机理如下图,有关叙述正确的是( )A. ADC实现精准杀伤肿瘤细胞的基础是抗体与抗原特异性结合 B. 该肿瘤细胞死亡是在ADC诱导下细胞程序性被动死亡的过程 C. 将特定抗原...