当然，没有什么材料能做到十全十美，目前应用中的载体没有所有条件都可以完美达到的。在实际操作中，多肽合成的诸多载体中；多种试用后发现胶状树脂具有最好的综合性能。用于多肽合成的高分子载体主要有三类：交联聚苯乙烯；聚酰胺；聚乙烯-乙二醇类树脂。2.聚苯乙烯-苯二乙烯交联树脂 聚苯乙烯-苯二乙烯交联树脂是多肽...
不同的是Sieber-resin的linker不如Rink amide-resin的稳定,可以用低浓度TFA裂解肽树脂从而得到侧链全保护的C-端酰胺化的多肽片段。 Sieber-resin三、我们已经对以上几种树脂进行了概述,下面我把这几种树脂的特性做一个表格供大家参考 1:《化学合成多肽药物药学研究技术指导原则 (征求意见稿)》参考文献: 2:Bodanszky...
在C端第一个氨基酸和MBHA树脂之间,需要加入一种含羧基的交联剂,如Fmoc-Linker-OH (CAS:145069-56-3),以实现C端酰胺化。 Fmoc-Linker-MBHA Resin也叫做Rink Amide-MBHA Resin 其结构如下
Rink Amide AM树脂是一种常用的多肽固相合成载体,适用于合成C-末端酰胺化的目标多肽: 01 制备肽酰胺 Rink Amide AM树脂上的连接基团在最终裂解时会生成C-末端酰胺化的多肽,是生物活性多肽的常见形式。 02 高稳定性 Rink Amide AM树脂在标准的Fmoc氨基保护条件下具有良好的化学稳定性。
在多肽合成中,与WangResin相连的氨基酸通常被去除Pro、His和Cys。切割后,c端为羧基形式。 二、2-氯三甲苯树脂。 用Fmoc战略制作肽和部分保护肽片段的极不稳定树脂。这种树脂非常适合制作含C端Cys、His、Met、Tyr和Pro残基肽。通过AcOH/TFE/DCM,0.5%TFA或HFIP处理可实现从该基质切割受保护的肽。完全脱离保护的肽...
在固相多肽合成中,多肽是通过逐步在固定相(通常是树脂)上添加氨基酸残基来合成的。每一步反应后,都需要洗涤树脂以去除未反应的物质和副产物,确保下一步的反应能在相对纯净的环境中进行。洗涤树脂的主要原因有: 1.去除副产物: 在每一步的偶联反应中,都会产生一些副产物。例如,使用DCC(二氰基二甲基丙烯酸酯)或HBTU...
聚苯乙烯-苯二乙烯交联树脂(Wang树脂)(Wang-Resin) 特点:Wang树脂是最早且最常用的固相载体之一,具有较大的网格空间,适合较长肽链的合成,是最广泛使用的SPO树脂之一,具有良好的化学稳定性和反应活性。它可以通过中等酸处理(如TFA)简单地去除,从而释放多肽。对于C端羧肽合成,推荐使用Wang树脂 ...
多肽固相合成中常用的树脂是羟基，第一种氨基酸通过酯键与树脂的Linker连接。因此，偶联条件比酰胺键更强，需要DMAP催化。氨基酸特别容易消旋，因为DMAP具有很强的碱性，(Cys,His)不适用于Wang-resin，这个时候建议使用CTC-resin。另外，当Wang-resin碳端二肽中含有Gly、Pro时，也要注意DKP的副反应（机制见下图）。N...
在多肽固相合成中,常用的树脂是固相树脂,它具有良好的吸附性能和稳定性,能够有效地固定和分离多肽分子。 固相合成是一种在固相介质中进行的化学合成方法。在多肽固相合成中,固相树脂是一个重要的介质,它能够吸附多肽合成的起始物和中间产物,从而实现多肽链的逐步延长。固相树脂的选择对于多肽固相合成的成功至关重要。