金融界 2024 年 8 月 25 日消息，天眼查知识产权信息显示，北京泰德制药股份有限公司取得一项名为“喹喔啉酮衍生物作为 KRASG12C 突变蛋白的不可逆抑制剂“，授权公告号 CN115135636B，申请日期为 2021 年 4 月。专利摘要显示，本发明涉及新的喹喔啉酮衍生物，其可作为 KRAS G12C 突变蛋白的不可逆抑制剂。...
喹喔啉酮C-3官能团化衍生物常具有突出的生物活性, 虽然人们已经成功利用过渡金属和强氧化剂催化手段获得此类化合物, 但是这些反应的条件相对苛刻. 为了发展符合“绿色化学”理念的合成方法以及环境友好和原子转化率高的制备方法, 光催化和电催化合成策略在喹喔啉酮C-3官能团化的应用也相继被开发出来, 成功得到了一...
研究表明,通过对QXL分子结构的改变,可以得到具有不同性质和应用的QXL衍生物。例如,通过在QXL分子中引入不同的官能团,可以得到具有不同荧光性质的QXL衍生物;通过在QXL分子中引入不同的侧链,可以得到具有不同电学性质的QXL衍生物。 总之,QXL及其衍生物是一类重要的含氮杂环化合物,在药物、材料、电子等领域有着广泛的应...
的制备过程如下:在史莱克管或反应试管中,按指定摩尔比加入喹喔啉‑2(1H)‑酮类化合物(喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物的N1上接非氢取代基)、炔烃、B(OH)3、Cu(OTf)2和过硫酸钾,以1,2‑二氯乙烷(DCE)为溶剂,于80℃条件下加热搅拌12小时,得粗产物,最后经柱层析分离纯化得最终目标产物喹喔啉酮衍生物。
本发明属于有机合成化学领域,涉及一种喹喔啉酮衍生物的制备方法,具体的涉及利用共价有机框架材料2DCOF1为光催化剂,空气下,在功率34W,波长400500nm的蓝色LED灯的照射条件下,以喹喔啉酮和芳基(烷基)肼盐酸盐为底物,直接合成喹喔啉2(1H)酮C3位芳基及烷基衍生物的方法.本发明研究设计利用简单易得的原料来合成C3...
可见光诱导酰氧基亚硝基类化合物与喹喔啉酮的双官能团化反应 喹喔啉酮骨架广泛地存在于生物活性分子、药物和功能材料中。近些年,喹喔啉酮的直接官能团化反应已发展为构建结构新颖的喹喔啉酮衍生物的重要方法。然而,这些工作大多是通过自由基或亲核加成方式实现喹喔啉酮C3-位的官能团化,而相关联的双官能团化反应少有...
经过广泛而深入的研究,合成了一种新型的具有结构式I的喹喔啉酮衍生物,并经过体外实验证实了此类化合物对ALR2和自由基有很好的抑制作用,且对醛还原酶(AldehydeReductase,ALR1)只有弱的抑制作用,说明本发明的喹喔啉酮衍生物是高效的、高选择性、低毒的多功能醛糖还原酶抑制剂,具备用于制备预防和/或治疗糖尿病并发...
本发明属于有机合成技术领域,公开了一种C3位氟烷基取代喹喔啉酮衍生物的合成方法,所述方法为在光催化下由氟烷基来源与甲基异烟酸‑N‑氧化物形成的鎓盐作为氟烷基化试剂,该试剂与烯烃衍生物和取代喹喔啉酮,通过三组分反应得到C3位氟烷基取代喹喔啉酮衍生物。本发明方法能够快速合成C3位取代的氟烷基化喹喔啉...
摘要 本发明属于有机化学、药物化学及药理学技术领域,公开了一种喹喔啉酮衍生物及其制备方法,所述喹喔啉酮衍生物由10‑15份喹喔啉酮、10‑15份环烷醇、5‑10份苯胺、5‑10份甲磺酸、35‑40份共价有机框架材料2D‑COF‑1、25‑30份有机溶剂以及10‑30份氧化剂组成。所述氧化剂为质量百分含量...
摘要 本发明公开了一种羧基取代的喹喔啉酮衍生物及其制备方法与应用,属于合成药物技术领域。本发明提供了一种结构新颖的对醛糖还原酶具有较强特异性抑制能力的化合物。通过提取大鼠晶状体中醛糖还原酶对化合物的抑制活性进行活性测定实验,证明本发明的化合物具备显著的AKR1B1抑制活性;通过提取大鼠肾脏中醛还原酶对化合...