在药物发现方面,近年来将硼掺入药物化学研究中的趋势正在稳定增长。到目前为止,FDA已批准了五种含硼药物,其他几项正在临床试验中。含硼药物具有多种期望的性质,导致它们的使用增加,包括潜在地增强药物的效力和改善其药代动力学特性。对含硼的药物探索有望阐明硼掺入的优势,并...
含硼药物代表了药物化学家在研发领域开拓的一类新成果,这类药物在抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面正扮演着愈发重要的角色。目前,全球已有5个含硼药物获批上市,正处于临床试验阶段的含硼药物也不在少数,同时近几年在研新药的不断出现,极大地扩展了硼在药物研发领域的应用。本文...
总的来说,硼 (Boron) 在药物中出现很少,但目前大概已上市了5个药物,有更多一些处在临床阶段,结构上以硼酸(酯)为主。 结合模式上,metal-binding与covalent-binding比较具有特色,并且有些时候是不可替代的,也能仅形成常规的相互作用比如HB。 总之,是一个比较“多面手”的角色,但在药物结构中还是比较少见,且似乎...
由于硼和硼酸基团具有独特的理化性质,硼在药物分子设计中表现出显著的优势,其已经被广泛应用于药物化学领域[3]。 01、提高药物活性和选择性 在第一个含硼药物硼替佐米(Bortezomib)的研发路程中,科学家们首先开发了醛基多肽类蛋白酶体抑制剂,然而由于其抑制活性较差,选择性不高,生物利用度较低等缺陷,需要对其进行...
Tavaborole,又称他伐硼罗,是一种含硼的抗真菌药物,通过结合细胞质亮氨酰氨酰基-tRNA合成酶抑制细胞蛋白质合成,进而发挥其抗真菌活性,可用于治疗局部治疗趾甲真菌感染。 产品信息 英文别名(English Synonym) Tavaborole, AN-2690, AN2690 中文名称(Chinese Name) ...
硼中子俘获治疗是近年来肿瘤治疗领域新兴的精准诊疗手段。先给患者注射一种含硼()的药物,药物和体内的肿瘤细胞有强亲和力,能够迅速特异性的聚集在肿瘤细胞内,给肿瘤细胞贴上一个“坏人”的标记。再用超热中子束对肿瘤部位进行照射,肿瘤细胞内的硼俘获中子后,生成X,X衰变后生成高杀伤力的Y粒子、...
含硼药物代表了药物化学家在研发领域开拓的一类新成果，这类药物在抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面正扮演着愈发重要的角色。目前，全球已有5个含硼药物获批上市，正处于临床试验阶段的含硼药物也不在少数，同时近几年在研新药的不断出现，极大地扩展了硼在药物研发领域的应用。本文通过介绍硼元素的特性，并对处于各个研究...
1、提高药物活性和选择性 在第一个含硼药物硼替佐米(Bortezomib)的研发路程中,科学家们首先开发了醛基多肽类蛋白酶体抑制剂,然而由于其抑制活性较差,选择性不高,生物利用度较低等缺陷,需要对其进行结构优化。科学家们用硼酸基替换分子中的醛基,发现了抑制活性显著提高的化合物——硼替佐米。
(编者按)含有机硼的小分子药物硼替佐米郭宗儒(中国医学科学院药物研究所,北京100050)1靶标:蛋白酶体的确定蛋白酶体(proteasome)是具有多元催化作用的蛋白酶,广泛存在于哺乳动物胞浆与核内,通过对蛋白分子的水解,将受损伤的、被氧化的或错误折叠的蛋白质降解,调节细胞周期和凋亡。构成蛋白酶体的催化核心是20S多亚基...