应用范围:伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等 引入条件:TFAA/Py; 苯二甲酰亚胺-NCO2CF3/CH2Cl2 脱去条件:K2CO3/MeOH/H2O; NH3/MeOH; HCl/MeOH 10. Trt- 保护基 应用范围:伯胺、仲胺、咪唑、吡咯、吲哚等 引入条件:Trt-Cl/Et3N ...
合成多肽:由于Boc保护基只在酸性条件下水解,因此可以用作多肽合成中α-氨基保护基。将α-氨基化合物先保护为Boc衍生物,在固相合成或液相合成过程中,通过控制反应条件将Boc保护基去除,再用二氧化碳或其他方法去除其他氨基保护基,最后得到目标多肽。 合成药物:Boc保护基在合成药物中起到重要作用。它可以帮助选择性地进行...
对硝基苯甲酸酯保护羟基 乙酰基保护酚羟基 酰基保护羟基 2、醚类 苄醚保护羟基 苄醚保护羟基脱保护之氢化还原法 苄醚保护羟基脱保护之Lewis酸法 苄醚保护羟基脱保护之氧化法 苄醚保护羟基脱保护之单电子转移还原法 羟基苄醚保护及脱除 对甲氧基苄基醚保护羟基 对...
所以,使用保护剂策略: 保护:先使用保护基(如三甲基硅基,TMS)保护羟基,使其不干扰格氏试剂的形成。 形成格氏试剂:然后进行格氏试剂反应,成功生成所需的格氏试剂并进行进一步反应。 去保护:反应完成后,移除保护基,恢复原有的羟基。 3.3 三甲基硅基 / TMS ...
异丙叉基 特点：碱性条件下稳定，温和酸脱除，常用于保护1，2-羟基和4，6-羟基。引入：丙酮在酸性催化剂（CSA、硫酸）中，或2，2-二甲氧基丙烷在催化量CSA/DMF中，或2-甲氧基丙烯在CSA/DMF中。脱除：乙酸水溶液，硫酸在甲醇水中。1，2比4，6叉更稳定，可以用90%醋酸水溶液60℃选择性脱除4，6叉。
酰基保护基常用于糖化学,很容易引入,通常用酸酐或酰氯在吡啶中反应。因此,一个游离糖用乙酐完全乙酰化通常是一系列转化的第一步。 全酰化糖可用于制备糖供体,如溴代糖/硫苷,糖的三氯乙酰亚胺酯等。 乙酸酯和苯甲酸酯是最常用的酯类保护基。 糖羟基酰化所得的酯基除能被碱水解外,还能与强亲核试剂如格式试剂,...
氨基的保护方法有酰胺类保护法、氨基甲酸酯类保护法、磺酰胺类保护法、N-烷基胺类保护法、亚胺类保护法五种。 酰胺类保护法 常见的酰胺类保护基有甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、苯甲酰基、邻苯二甲酰基。酰胺的构建可通过胺与相应的羧酸、酸酐、酯或酰氯进行反应。酰胺类保护基可通过酸或碱进行脱除,也可以通过...
保护醇羟基: 乙酰基（Ac），如乙酸乙酯，可以用来保护醇基，防止其被酸性条件水解。2-甲氧基乙氧甲基醚 (MEM): 这种保护基在有机合成中常用于甲氧基的保护。甲氧甲基醚 (MOM): 也用于甲氧基的保护，常在生物化学反应中见到。对甲氧基苄基醚 (PMB): 用于保护苯环上的氨基，防止其与其他基团反应。...
硫醇基团多用三苯甲基保护,通过汞盐处理脱保护,但汞试剂毒性大,操作时需做好防护。 实际操作中需系统性考虑保护顺序。比如分子中同时存在羟基和胺基,若先保护羟基,后续脱除胺基保护基时需确保羟基保护基不受影响。某次合成紫杉醇侧链时,研究人员发现羧酸甲酯在脱除硅醚保护基时发生部分水解,后来改用更稳定的TBS保护...