FLARUA研究脑转移患者占19%,针对该部分患者奥希替尼中位PFS为15.2个月,降低53%疾病进展风险,FLAURA China研究,奥希替尼与吉非替尼相比,在中国脑转移患者中无统计学差异;AENEAS研究均为中国人群,脑转移患者占26.2%,阿美替尼亚组颅内PFS29月,疾病进展风险下降67.7%。FURLONG研究中脑转移患者占35%,伏美替尼颅内PFS...
奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼都适用于以下两种情况: 一线治疗携带EGFR敏感突变(19号外显子缺失或L858R突变)的局部晚期或转移性NSCLC; 既往经一代或二代EGFR-TKI治疗出现疾病进展,并且伴随EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC。 其中奥希替尼还适用于IB-ⅢA期存在EGFR外显子19缺失或外显子21L858R置换突变的...
除了分子检测之外,建议同步行组织活检以排除 SCLC 等组织学转化( 共识级别:1A) 。 目前针对以奥希替尼为代表的三代 EGFR⁃TKI耐药机制的探索越来越清晰,可选择耐药后治疗方案也越来越多 。总体上对于原发性耐药,现阶段尚缺乏充分的循证医学证据,临床实践中通常会尝试在原 EGFR⁃TKI 基础上联合化疗或抗血管生成...
奥希替尼:基于多项研究对奥希替尼的不良反应进行分析发现,绝大多数不良反应的严重程度为1或2级。常见不良反应包括腹泻、皮疹、甲沟炎、皮肤干燥和口腔黏膜炎。 阿美替尼:基于AENEAS、APOLLO研究对阿美替尼的不良反应进行汇总分析,常见的不良...
而伏美替尼使用三氟乙氧基吡啶替代了奥希替尼的甲氧基苯,药物与代谢产物的活性更强(疗效增强),穿透血脑屏障的能力也更强(入脑活性增强,治疗脑转移的效果增强),因此目前来说,受到了更多中国临床医生的推荐。 硬实力对比:疗效 ...
总体上看,两种国产三代EGFR TKI(阿美替尼、伏美替尼)的不良反应均比奥希替尼较低。如腹泻的发生率及严重程度:阿美替尼治疗导致的腹泻发生率7.4%,≥3级的腹泻发生率为0.4%,伏美替尼治疗导致的腹泻发生率6.0%,≥3级的腹泻为0.4%,而奥希替尼治...
援引相关专家的解读,阿美替尼使用环丙基替代了吲哚环上的甲基,因此,这款药物对于EGFR野生型的选择性更小(副作用减小),同时更加亲脂、对于血脑屏障的穿透力更强(入脑活性增强,治疗脑转移的效果增强)。 而伏美替尼使用三氟乙氧基吡啶替代了奥希替尼的甲氧基苯,药物与代谢产物的活性更强(疗效增强),穿透血脑屏障...
阿美替尼和伏美替尼都是基于奥希替尼进行的结构修饰,阿美替尼是在吲哚环使用环丙基替代了甲基,这一策略外在表现类似诺氟沙星和环丙沙星,甲基和乙基属于同系物替换,也是常用的药物设计手段。 伏美替尼则是针对苯环上甲氧基取代进行优化,使用2,2,2-三氟乙基替代甲基,同时引入N原子,涉及到同系物替换和电子等排体理...
目前已经在国内获批上市的三代EGFR肺癌靶向药有三种，分别是：奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼，后两者都是国产药。价格方面，这三款药物都在医保报销范围之内（以下价格仅供参考，各地区可能有所不同）。1⭐奥西替尼价格为5580元/（80 mg×30片），推荐剂量为每日80 mg 2⭐阿美替尼价格为176元/55 mg（片...
阿美替尼和伏美替尼都是在奥希替尼骨架基础上开发的Me-too类创新药,也都经历了通用名的更替,在药物设计上可以说是殊途同归,酸根也都是使用的甲磺酸。 阿美替尼和伏美替尼都是基于奥希替尼进行的结构修饰,阿美替尼是在吲哚环使用环丙基替代了甲基,这一策略外在表现类似诺氟沙星和环丙沙星,甲基和乙基属于同系物...