二肽基肽酶4(dipeptidyl peptidase 4,DPP4)抑制剂是一类口服抗糖尿病药物,通过抑制肠促胰岛素肽的降解来治疗2型糖尿病 [ 2] ,近来研究发现DPP4抑制剂功能远超出血糖控制,在癌症、HIV、自身免疫病及各种实体器官缺血再灌注损伤中的均具有潜在作用。 一、DPP4抑制剂概述 DPP4是一种跨膜糖蛋白,相对分子质量为220 000...
人体血糖调控中GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽参与维持葡萄糖稳态,但人体自身产生的GLP-1极易被体内DPP4降解,其血浆半衰期不足2 min,因此DPP4抑制剂可显著延长天然GLP-1的作用,第一个DPP4抑制剂——西格列汀,于2006年被美国食品药品监督...
目前,国内已有6款DPP-4抑制剂获批上市,均来自国外企业,包括武田的阿格列汀、勃林格殷格翰的利格列汀、默沙东的西格列汀。此外,恒瑞的瑞格列汀和海思科的HSK7653已申报上市。 $恒瑞医药(SH600276)$$海思科(SZ002653)$$石药集团(01093)$ 信立泰的复格列汀看来是国内第四款报产的DPP4了,好在234报产时间都接近。...
二肽基肽酶4抑制剂,即DPP-4抑制剂,主要包括西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、替格列汀、维格列汀和利格列汀等。 二肽基肽酶4抑制剂,主要是用于治疗二型糖尿病,可以促进胰岛β细胞释放胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,而且还可以降低食欲,减少食物的摄入。同时也可以抑制肠道分泌脂...
二肽基肽酶4(DPP4)抑制剂已广泛应用于2型糖尿病的二线治疗。DPP4抑制剂通过抑制DPP4酶提高循环中的肠促胰岛素激素、胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 的完整生物活性形式水平。风湿免疫病是一组主要累及骨、关节和软组织的疾病,与自身免疫系统相关,造成关节等多个器官系统的损伤。免...
摘要目的二肽基肽酶4(DPP4)是肠促胰素的裂解酶,目前其抑制剂已作为降糖药物在临床上应用。血清DPP4酶和心血管疾病、肥胖等代谢性疾病相关,而脂代谢障碍是代谢综合征重要的一环,本研究旨在探索它和DPP4酶的关系。方法研究对象来自上海崇明区城...
沙格列汀片是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释...
DPP4 抑制剂的药物相互作用概况 3. 1 5 种DPP4 抑制剂的结构和药代动力学特征比较 目前已在中国上市的5 种DPP4 抑制剂( 即西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀) 在化学结构和药代动力学参数等方面存在一定差异———例如,西格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀可被CYP 酶不同程度代谢,5...
DPP4 抑制剂目前是T2DM 患者的一线用药,T2DM 是一种复杂的内分泌代谢性疾病,有不同程度上的胰岛素抵抗,胰岛α 和β 细胞功能障碍,以及其他内分泌紊乱表现。高血糖毒性作用以及胰岛素抵抗也是心血管和肾脏疾病的诱因。 高血糖引起的氧化应激,导致炎症反应和内皮功能障碍,进而诱发微血管并发症和大血管病变,是导致T2DM 患...