XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位。 体内研究腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中,XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学,能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中,其药代动力学也十分有利,半衰期为1.2小时,生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时,MOB...
XMU-MP-1是MST1/2的抑制剂,抑制MST1和MST2的IC50分别为71.1±12.9 nM和38.1±6.9 nM。 靶点 Target Value MST2 (Cell-free assay) 38.1 nM MST1 (Cell-free assay) 71.1 nM 体外研究 XMU-MP-1抑制MST1/2活性,因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的...
XMU-MP-1 处理可抑制多种细胞系中过氧化氢刺激的 MOB1 磷酸化和 MST1/2 自磷酸化,包括小鼠巨噬细胞样细胞、人骨肉瘤、人结直肠腺癌细胞。XMU-MP-1 阻断 MST1/2 激酶活性,从而激活下游效应子 Yes 相关蛋白并促进细胞生长。XMU-MP-1 可有效且可逆地抑制激酶 MST1/2 的活性并增强其在细胞中的下游 YAP ...
XMU-MP-1 (0.1-10 μM)以剂量依赖性方式降低HepG2细胞中内源性MOB1,LATS1/2和YAP的磷酸化。此外,随着ATP浓度的升高,XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加,对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。XMU-MP-1的处理在多种细胞系(包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7、人类骨肉瘤细胞U2OS、人结肠癌细胞SW480、永生化人...
XMU-MP-1 significantly reduced the phosphorylation levels of MOB1 and YAP. After partial hepatectomy, XMU-MP-1?substantially increased liver regeneration.?In CCl4-induced liver chronic injury mice treatment with XMU-MP-1 (1 mg/kg)?had a small amount of collagen deposition, suggesting XMU-MP-1...
鉴于目前对骨关节炎治疗的局限性,迫切需要开发更安全,更有效的替代疗法.XMU-MP-1是Hippo通路中关键的哺乳动物STE20样蛋白激酶1/2(mammalian STE20-like protein kinase 1/2,MST1/2)的选择性抑制剂,可激活下游效应分子Yes相关蛋白(Yes-associated protein,YAP)和PDZ结合基序转录共激活因子(transcriptional coactivator...
XMU-MP-1 treatment increases YAP nuclear translocation. 体内研究:XMU-MP-1 displays excellent in vivo pharmacokinetics and is able to augment mouse intestinal repair, as well as liver repair and regeneration, in both acute and chronic liver injury mouse models at a dose of 1 to 3 mg/kg via...
CAS号2061980-01-4Ethanol 储存条件3年 -20°C 粉末状 生物活性 XMU-MP-1在浓度范围为0.1至10 μM时，以剂量依赖性方式降低HepG2细胞中内源性MOB1，LATS1/2和YAP的磷酸化。XMU-MP-1阻断MST1/2激酶活性，从而激活下游效应蛋白相关蛋白并促进细胞生长。在体内，XMU-MP-1显示出优异的体内药代动力学，能够...
产品活性:XMU-MP-1是可逆和选择性的 MST1/2 抑制剂,IC50 分别为71.1和38.1 nM。 体外:在 0.1 至 10 μM 的浓度范围内,XMU-MP-1 以剂量依赖的方式降低 HepG2 细胞中内源性 MOB1、LATS1/2 和 YAP 的磷酸化。XMU-MP-1 处理可抑制多种细胞系中过氧化氢刺激的 MOB1 磷酸化和 MST1/2 自磷酸化,包...
XMU-MP-1 can potently and reversibly suppress the activities of kinases MST1/2 and enhance their downstream YAP activation in cells[1]. 上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. 体内研究(In Vivo) XMU-MP-1 displays ...