生物偶联药物(XDC)近年显示出巨大潜力。XDC药物的应用前景广阔,除了肿瘤之外,这类药物还有望给心血管疾病、糖尿病、自身免疫性疾病以及罕见病等患者带来新的治疗选择。 XDC药物的“公式”:靶向肿瘤的载体(Carrier)+二者的连接子(Linker)+诱导多种生物学功能的载荷(Payload)。 本文涉及到的XDC有: 抗体偶联药物(ADC) ...
XDC药物需要依次突破血液屏障、肿瘤血管屏障、肿瘤基质屏障以及细胞屏障,才能发挥药效。XDC从血液循环到肿瘤组织的递送为被动靶向过程,在这个过程中药物分子的纳米尺寸、荷电性以及集聚形态等因素,影响了药物的物理稳定性,使得药物面临在各个屏障被卡住的风险,导致递送效率降低。 同时,如何使药物有效进入肿瘤细胞也是XDC药...
此外,RosettaGen FF-VS、DrugEx v3和TorchMD等模型或平台在XDC研发的多个环节中发挥着关键作用。 AI助力新靶点发现。目前,XDC研发聚焦的靶点相对有限,主要包括HER2、CD22、CD33、B7-H3、TROP2和EGFR等。而现在AI驱动的药物发现成功确定了新靶点(TNIK),基于其开发的肺纤维化治疗新化合物INS018-055已进入二期临床试验...
XDC是各种偶联药物的统称,由靶向分子、连接体、细胞毒性药物组成,其中X是载体,D是有效载荷,C是偶联。 通过识别肿瘤细胞,内吞后释放或是直接在肿瘤微环境(TME)中释放药物,进而诱导微管抑制、DNA损伤引起细胞凋亡,同时也通过旁观者效应杀死周围肿瘤细胞。 XDC“...
目前ADC药物研发的主要方向是开发新的靶向抗体、新的Linker、新的有效载荷;开发新的靶向方法(XDC),其中X可以是小分子、肽、核酸、配体、单链可变片段或纳米颗粒等。 抗体研究进展: ADC 的抗体部分识别并特异性结合到靶肿瘤组织,从而形成靶向药物递送系统。近年来,科学家对 ADC 抗体技术进行了大量的研究,包括优化细...
XDC由靶向分子、连接体、细胞毒性药物组成,识别肿瘤细胞后内吞后释放或直接在肿瘤微环境(TME)中释放药物,通过诱导微管抑制、DNA损伤引起细胞凋亡,同时也通过旁观者效应杀死周围肿瘤细胞。 Biotechnol Adv. 2023 Jul 13:108213. XDC的优点主要体现在靶向分子上,它不但帮助药物定位,并且所具备的多种特征也用来维持药物稳...
其中,以ADC为代表的XDC偶联药物飞速发展,催生偶联药物技术领域出现百花齐放的格局,形成“抗体+”万物皆可偶联的态势,ADC到XDC也可以72变。 图片来源:国泰君安 目前,全球已有15款ADC药物获批上市,分别是辉瑞的Mylotarg、Besponsa,罗氏的Kadcyla、Polivy、阿斯利康的Lumoxiti、Enhertu,Seagen/武田制药的Adcetris、Padcev,Se...
xdc偶联药物是指能够影响X，D，C三种通路的化合物。其中，X通路是指PD-L1和PD-1蛋白质的表达和信号传递通路；D通路是指T细胞功能的稳定性和抗原识别通路；C通路是指细胞因子信号传递通路。xdc偶联药物通过同时作用于这三种通路，可以激活免疫系统，抗击肿瘤细胞和病毒感染等不良状况。xdc偶联药物近年来备受...
博腾围绕XDC偶联药物为奥金提供中国和美国两地申报IND的CMC药学研究与GMP生产整包CDMO服务,博腾将依托近20年端到端一体化CDMO服务经验,组建原液制剂技术融合和大小分子学科交叉的复合型项目团队,全方位赋能和加速推进客户项目获批进入临床。此次战略合作,标志着博腾与奥金在XDC偶联药物领域展开全方位和深层次合作,携手助力全...
叶酸ADC/XDC[1](FRα/DM4)索米妥昔单抗/Mirvetuximab Soravtansine/IMGN8532016年的一项1期试验(NCT01609556) [2][3][4][5]中,46名叶酸受体表达超过25%的铂耐药卵巢癌患者接受索米妥昔单抗(6mg/kg/21天)单…