Salinomycin，一种离子载体抗生素，同时也是 Wnt/β-catenin 信号的抑制剂。Salinomycin 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化，导致 Wnt 共受体 LRP6 蛋白降解。Salinomycin 具有较强的抗癌活性，可选择性抑制人肿瘤干细胞。IWP-2 IWP-2 是 Wnt 加工和
Salinomycin 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 Wnt 共受体 LRP6 蛋白降解。Salinomycin 具有较强的抗癌活性,可选择性抑制人肿瘤干细胞。 IWP-2 IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,靶向膜结合 O- 酰基转移酶 porcupine (Porcn),Porcn 是膜结合的 O-酰基转移酶 (MBOAT) 家族...
蛋白质与AFM形成可溶性1:1复合物,防止寡聚化并确保延长生物活性;该复合物可能代表体液中的生理形式。Wnt3a 通过二硫键形成同源寡聚物,从而导致失活。它与 PORCN 和 Wnt-Fzd-LRP5-LRP6 信号复合物的组件(包括 LRP6、APCDD1 和 WLS)相互作用。此外,Wnt3a 通过其胞外结构域与磷脂酰肌醇蛋白聚糖 GPC3 和 PKD1...
在缺乏Wnt配体的稳定状态下,β-catenin和CK1相互作用,依次被CK1和GSK3磷酸化,被E3泛素连接酶复合物β-TrCP泛素化,最后被蛋白酶体降解。在有Wnt配体的情况下,Wnt与细胞表面存在的两种蛋白质组成的受体复合物相互作用:即FZD和LDL受体相关...
配体蛋白与七次跨膜蛋白 FZD 受体结合而启动,当 Wnt 配体蛋白会与靶细胞膜上的 Wnt 信号受体 FZD 和共受体 LRP5 或 LRP6 形成的异源二聚体相互作用[50],Dishevelled 蛋白会被招募到细胞膜和 FZD 结合[7,25,29,52],而通过被招募到细胞膜上的 Dishevelled 蛋白和 Axin 相互作用,Axin-GSK3 蛋白复合物也被...
Salinomycin,一种离子载体抗生素,同时也是 Wnt/β-catenin 信号的抑制剂。Salinomycin 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 Wnt 共受体 LRP6 蛋白降解。Salinomycin 具有较强的抗癌活性,可选择性抑制人肿瘤干细胞。 IWP-2 IWP-2是 Wnt 加工和分...
Salinomycin 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 Wnt 共受体 LRP6 蛋白降解。Salinomycin 具有较强的抗癌活性,可选择性抑制人肿瘤干细胞。 IWP-2IWP-2 是Wnt 加工和分泌的抑制剂,靶向膜结合 O- 酰基转移酶 porcupine (Porcn),Porcn 是膜结合的 O-酰基转移酶 (MBOAT) 家族的...
Wnt/β-catenin信号通路由Wnt配体蛋白与七次跨膜蛋白FZD受体结合而启动,当Wnt配体蛋白会与靶细胞膜上的Wnt信号受体FZD和共受体LRP5或LRP6形成的异源二聚体相互作用[50],Dishevelled蛋白会被招募到细胞膜和FZD结合[7,25,29,52],而通过被招募到细胞膜上的Dishevelled蛋白和Axin相互作用,Axin-GSK3蛋白复合物也被招募...
这些分子通过结合 LRP5/6,拮抗 Wnt 信号,具体的直接机制,可能破坏 Wnt 诱导的 FZD-LRP6 二聚化。除此之外,Wnt 干扰分子还包括分泌的 FZD 相关蛋白 (sFRP) 和 Wnt 抑制蛋白 (WIF) 蛋白,它们都能够直接与 Wnt 结合。总而言之,Wnt 修饰因子和 Wnt 结合因子具有复杂的作用机制,这些机制可以调节Wnt信号通路的...
配体蛋白与七次跨膜蛋白 FZD 受体结合而启动,当 Wnt 配体蛋白会与靶细胞膜上的 Wnt 信号受体 FZD 和共受体 LRP5 或 LRP6 形成的异源二聚体相互作用[50],Dishevelled 蛋白会被招募到细胞膜和 FZD 结合[7,25,29,52],而通过被招募到细胞膜上的 Dishevelled 蛋白和 Axin 相互作用,Axin-GSK3 蛋白复合物也被...