本文是一篇关于2019-2024 年靶向蛋白降解领域中,VHL的化学活性物质的专利综述,聚焦VHL作为E3泛素连接酶配体在PROTACs中的研究进展。《A patent review of von Hippel-Lindau (VHL)-recruiting chemical matter: …
如前所述,所有这些VHL配体目前面临的困局是效力适中、细胞渗透性低,因此口服生物利用度低,从而限制了作为口服生物可利用的基于VHL的异双功能降解剂的潜在应用 。VHL配体作为拮抗剂的广泛使用,特别是在靶向蛋白质降解剂作为招募部分的背景下,促使研究人员鉴定出具有改善的口服生物利用度的更有效的分子,以加速走进临...
VH032-NHBoc(CAS: 1448189-98-7)化学性质与结构 VH032-NHBoc(Boc 保护氨基 VH032)是一种 小分子 VHL 结合配体,在 PROTAC 研究中被用作 E3 泛素连接酶(VHL)招募基团。其结构中 NHBoc 保护基(叔丁氧羰基) 可以在合成后脱去,形成自由胺(NH₂),以便进一步偶联至 PROTAC 分子中的连接臂(Linker...
用于PROTACs的VHL配体 在第一个具有细胞活性的VHL第二代抑制剂VH032的报道后不久,一些研究证明成功地将这种小分子VHL配体作为E3连接酶募集部分引入PROTACs。随着VHL募集PROTACs的开发,一些合适的VHL配体骨架已被开发并用于连接基团的结合。在第二代 VHL 抑制剂...
BODIPY FL VH032 是一种荧光探针,广泛应用于 VHL 配体的鉴定和表征方面。结构式:基础知识概述: CAS:2770675-66-4 中文名:氟硼荧染料FL VH032 英文名:BODIPY FL VH032 分子式:C46H62BF2N7O9S 分子量:937.90 规格标准:1mg、5mg、10mg 试剂厂家:陕西新研博美生物科技有限公司 注意事项:纯度标准95%...
中文名称:双环辛炔修饰的VHL配体 英文名称:VHLL-X-BCN 结构特点 双环辛炔(Dicyclooctyne, DCO):含有两个炔基(-C≡CH)并且具有内环的化合物,具有高度反应性,常用于点击化学中的[3+2]环加成反应。 VHL(Von Hippel-Lindau)配体:用于与VHL蛋白结合的化学探针或药物,具有选择性靶向VHL蛋白的能力,可调节蛋白质降解...
9. 陕西新研博美生物科技结构式:二、结构特点 BODIPY FL VH032由VHL配体VH032和BODIPY FL(氟硼荧染料)组成。这种结构使得BODIPY FL VH032具有与VHL蛋白高亲和力的特性,从而可用于VHL蛋白的相关研究。三、荧光特性 最大激发发射波长:504/520nm。这意味着在504nm的激发光下,BODIPY FL VH032能够发出520nm的...
羟基官能化的VHL配体 ≥98%(HPLC) CAS编号: 2244684-42-0 分子式: C24H32N4O5S 分子量: 488.6 PubChem编号: 142452655 货号(SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量 V288384-5mg 5mg 现货 原价: ¥1,029.90 +- 添加到购物车 V288384-10mg 10mg 现货 原价: ¥1,503.90 +- 添加到购物车 V288384-25...
VHL E3连接酶配体:VHL E3连接酶是一个重要的E3泛素连接酶,参与蛋白质的降解过程。VHL配体通常用于介导目标蛋白质的泛素化和降解,在研究和开发中用于调节蛋白质水平,尤其是在蛋白质降解相关的疾病研究中。 二、功能与应用 靶向蛋白质降解:通过将BCN与VHL E3连接酶配体结合,VHLL-X-BCN可以用于靶向特定蛋白质的降解...
赛可锐——VHL 配体 1、VH-298、缬氨酸甘氨酸内衬(Val-Gly)、UBQ-代谢标品,质谱代谢-上海赛可锐生物科技有限公司