由多肽 linker 和抗有丝分裂剂 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 连接而成。Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。Azido...
Val-Cit-PAB-MMAE由以下几个关键部分组成: Val-Cit-PAB:这是一种肽链结构,由缬氨酸(Val)、瓜氨酸(Cit)和对氨基苯甲酸(PAB)组成。这部分结构具有一定的生物活性,并且在ADC中起到连接抗体和细胞毒性药物的作用。Val-Cit部分具有酶敏感性,能够在特定微环境中被组织蛋白酶(如Cathepsin B)裂解,从而确保药物仅在靶细...
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE由以下部分组成：DBCO（二苯并环辛炔）：环辛烯衍生物，支持点击化学反应，与叠氮基团的分子结合。DBCO是一种二环辛烯类化合物，具有很强的反应活性，可以与含有叠氨基团的化合物发生高效的点击化学反应。PEG4（四聚乙二醇）：提供了中等长度的PEG链，用于提高溶解性和生物相容性。PEG4...
从氨基酸Val和Cit开始,通过固相合成法(Fmoc合成法)构建肽链。Fmoc基团保护氨基酸的氨基,防止不必要的反应。 连接PAB基团 通过酰胺化反应将PAB基团与瓜氨酸(Cit)连接。 MMAE偶联 将MMAE与PAB通过化学偶联反应连接起来。通常使用酯化反应或其他合成方法将细胞毒素MMAE连接到肽链上。 Fmoc基团的去除 最后,通过碱性条件去除Fm...
NHS ester-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种用于靶向药物递送(特别是抗体药物偶联物,ADC)的化学分子,它结合了PEG链、氨基酸、亲和配体、以及细胞毒素等多个功能单元。 合成方法 合成NHS ester-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 通常包括以下步骤: PEG合成合成PEG4链,并将其末端转化为NHS酯基团,以便能够与氨基酸或其他分子反...
Val-Cit-PAB：缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸，作为肽链接体，用于将药物附着到靶向分子上。Val-Cit是一个酶敏感序列，能够在特定微环境中被组织蛋白酶（如Cathepsin B）裂解。MMAE：单甲基Auristatin E，一种细胞毒性剂，用于ADC。MMAE是一种强效的微管抑制剂，能够有效抑制细胞分裂，并引发细胞凋亡。相关试剂：136233-...
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE的结构由以下几个关键部分组成: DBCO(二苯并环辛炔):作为点击化学分子,DBCO能够高效、特异性地与含有叠氮基团的分子发生环加成反应,为ADC的构建提供了强有力的连接工具。这种反应条件温和,操作简便,使得DBCO成为ADC领域不可或缺的连接剂。
Val-Cit-PAB-MMAE 包含 ADC 接头(肽 Val-Cit-PAB)和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。 MMAE 是一种有效的有丝分裂抑制剂,通过抑制微管蛋白聚合[1]。IC50 & Target:Auristatin参考文献:[1]. Okeley, et al. Intracellular Activation of SGN-35, a Potent Anti-CD30 Antibody-Drug Conjugate. Clinical...
Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）：一个二肽结构。PAB（对氨基苯基）：一个连接基团，提供额外的化学反应位点。MMAE（微管抑制剂）：属于微管蛋白聚合抑制剂。试剂 | 细节注意（部分）:纯度标准95%+ 保存建议：避免反复冻融，避光保存，储液应该立即使用，任何未用的溶液分装小份冷冻于 < -20°C 注意事项：仅用于科学...