Bafilomycin A1 属于大环内酯类抗生素,是一种 V-ATPase 抑制剂 (IC50=0.44 nM),具有特异性和可逆性。Bafilomycin A1 是自噬晚期阶段抑制剂,阻断自噬体与溶酶体的融合。Bafilomycin A1 也诱导凋亡。 规格价格库存数量 1 mg¥ 2,350现货 5 mg¥ 5,370现货 ...
由于肿瘤多重耐药的成因复杂,目前临床上针对肿瘤多重耐药的药物,如ABC transporter小分子抑制剂等,表现并不尽如人意,因此解决肿瘤细胞多重耐药问题亟需新的策略。 2020年7月9日,细胞应激生物学国家重点实验室、天然产物源靶向药物国家地方联合工...
Bafilomycin A1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase (V-ATPase) 抑制剂。Bafilomycin A1 抑制自噬。 MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务 生物活性 体外 低浓度(1 nM)的Bafilomycin A1有效且特异性地抑制和杀死小儿B细胞急性淋巴细胞白血...
Bafilomycin A1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase (V-ATPase) 抑制剂。Bafilomycin A1 抑制自噬。 MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务 生物活性 体外 低浓度(1 nM)的Bafilomycin A1有效且特异性地抑制和杀死小儿B细胞急性淋巴细胞白血...
和已知的v-ATPase抑制剂——靶向V0C亚基的bafliomycin A以及靶向V1A亚基的Eq相比,verucopeptin可以同时高效抑制v-ATPase和mTORC1的活力,导致多重耐药肿瘤细胞死亡。另外,verucopeptin在SGC7901/VCR的小鼠移植瘤模型中也具有显著的体内药效。该工作验证了v-ATPase作为一个多重耐药肿瘤治疗潜在靶点的可行性。
Verucopeptin是目前报道的第一个靶向V1G亚基的v-ATPase抑制剂。和已知的v-ATPase抑制剂——靶向V0C亚基的bafliomycin A以及靶向V1A亚基的Eq相比,verucopeptin可以同时高效抑制v-ATPase和mTORC1的活力,导致多重耐药肿瘤细胞死亡。另外,verucopeptin在SGC7901/VCR的小鼠移植瘤模型中也具有显著的体内药效。该工作验证了...
为了激活V-ATPases，作者们添加了ATP，大约15分钟后达到的pH平台阶段，反映了质子主动泵入腔内和质子被动沿浓度梯度向下渗透到膜之间所达到的动态平衡。通过加入V-ATPases特异性抑制剂阻断质子泵的作用，质子梯度会发生不可逆的坍塌。图1 观测V-ATPases单分子水平作用模式 为了量化V-ATPases不同模式的转变，作者...
为了激活V-ATPases,作者们添加了ATP,大约15分钟后达到的pH平台阶段,反映了质子主动泵入腔内和质子被动沿浓度梯度向下渗透到膜之间所达到的动态平衡。通过加入V-ATPases特异性抑制剂阻断质子泵的作用,质子梯度会发生不可逆的坍塌。 图1 观测V-ATPases单分子水平...
和已知的v-ATPase抑制剂——靶向V0C亚基的bafliomycin A以及靶向V1A亚基的Eq相比,verucopeptin可以同时高效抑制v-ATPase和mTORC1的活力,导致多重耐药肿瘤细胞死亡。另外,verucopeptin在SGC7901/VCR的小鼠移植瘤模型中也具有显著的体内药效。该工作验证了v-ATPase作为一个多重耐药肿瘤治疗潜在靶点的可行性。
③抑制剂:如奥美拉唑。这类药是目前治疗因胃酸过多而导致消化性溃疡最先进的一类药物,能高效快速抑制胃酸分泌。④胃肠黏膜保护剂:这类药物服用后可在胃肠内形成一层保护膜,如枸橼酸铋钾等。(4)在静止期(不分泌盐酸)和泌酸期,壁细胞的微细胞内分泌小管细胞内分泌小管细结构不同。右图的模式图中,图A对应的是期...