Bafilomycin A1 属于大环内酯类抗生素,是一种 V-ATPase 抑制剂 (IC50=0.44 nM),具有特异性和可逆性。Bafilomycin A1 是自噬晚期阶段抑制剂,阻断自噬体与溶酶体的融合。Bafilomycin A1 也诱导凋亡。 规格价格库存数量 100 μg¥ 648现货 500 μg¥ 1,580现货 ...
产品活性:Bafilomycin A1 (BafA1) 是特异性,可逆的 V-ATPase 抑制剂,IC50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1,大环内酯类抗生素, 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。生物活...
巴夫洛霉素C1是一种V-ATP酶的选择性抑制剂,以其干扰酶质子传输机制的独特能力而闻名。它与酶的催化位点发生特定的相互作用,有效阻止ATP水解并防止质子涌入。这种抑制作用改变了细胞内pH值,并破坏了囊泡酸化过程。该化合物独特的结合亲和力和动力学特征凸显了其在调节细胞能量动力学和离子梯度方面的作用。
为了激活V-ATPases，作者们添加了ATP，大约15分钟后达到的pH平台阶段，反映了质子主动泵入腔内和质子被动沿浓度梯度向下渗透到膜之间所达到的动态平衡。通过加入V-ATPases特异性抑制剂阻断质子泵的作用，质子梯度会发生不可逆的坍塌。图1 观测V-ATPases单分子水平作用模式 为了量化V-ATPases不同模式的转变，作者...
为探究溶酶体的酸性环境与TMEM175还是V-ATPase有关,可以采用相关的抑制剂来抑制它们的活性,检测溶酶体的pH变化,具体实验方案为在甲组中加入TMEM175的抑制剂,在乙组中加入V-ATPase的抑制剂,在相同且适宜的环境中培养一段时间,检测实验前后的溶酶体内的pH变化;若甲组pH过强,乙组变化不大,则说明溶酶体的酸性环境...
KM91104 是一种细胞通透性 V-ATPase 抑制剂。 产品性质 英文别名(English Synonym) KM91104 中文名称(Chinese Name) / 靶点(Target) / 通路(Pathway) Membrane Transporter/Ion Channel CAS号(CAS NO.) 304481-60-5 分子式(Formula) C14H12N2O4 分子量(Molecular Weight) ...
Concanamycin A (Folimycin) 是一种多聚环内酯类抗生素,是选择性空泡状 H+-ATP 酶 (V-ATPase) 和溶酶体酸化抑制剂,可用于研究炎症。Concanamycin A 可增强细胞毒性 T 淋巴细胞对受感染原代细胞的免疫清除,抑制来自 HIV 和猿猴免疫缺陷病毒不同分支的 Nef 等位基因,可用于研究HIV 感染。
鉴于 VMA11 编码的 Voc' 亚基在人体内无同源蛋白,它可能是 V-ATPase 抑制剂和抗真菌药物的理想靶点,未来可进一步开发新的分子靶向化合物和纳米材料来干扰跨界生物膜,为龋齿防治开辟新途径。
和已知的v-ATPase抑制剂——靶向V0C亚基的bafliomycin A以及靶向V1A亚基的Eq相比,verucopeptin可以同时高效抑制v-ATPase和mTORC1的活力,导致多重耐药肿瘤细胞死亡。另外,verucopeptin在SGC7901/VCR的小鼠移植瘤模型中也具有显著的体内药效。该工作验证了v-ATPase作为一个多重耐药肿瘤治疗潜在靶点的可行性。
PHY34是一种能够结合CAS的小分子抑制剂,其抑制作用会改变核输入和细胞周期,这对非致瘤细胞具有特异性。本研究的数据表明,PHY34是一种很有前途的癌症治疗小分子,它靶向ATP6V0A2亚基,诱导自噬抑制,同时与CAS相互作用,改变蛋白的核定位。PHY34代表一种针对HGSOC的高效细胞毒性小分子,其功能是抑制V-ATPase和CAS活性...