为探索USP21的功能和作为癌症治疗靶标的可能性，拜耳公司开发了第一个强效和高选择性的USP21抑制剂。近日JMC报道了BAY-805的发现工作。以高通量筛选得到的化合物1作为先导化合物，通过合理药物设计得到非共价结合、强效和高选择性的USP21抑制剂（BAY-805），将作为高质量的化学标记物用于探索USP21的复杂生物学通路。
为探索USP21的功能和作为癌症治疗靶标的可能性,拜耳公司开发了第一个强效和高选择性的USP21抑制剂。近日JMC报道了BAY-805的发现工作。以高通量筛选得到的化合物1作为先导化合物,通过合理药物设计得到非共价结合、强效和高选择性的USP21抑制剂(BAY-805),将作为高质量的化学标记物用于探索USP21的复杂生物学通路。 设...
为探索USP21的功能和作为癌症治疗靶标的可能性,拜耳公司开发了第一个强效和高选择性的USP21抑制剂。近日JMC报道了BAY-805的发现工作。以高通量筛选得到的化合物1作为先导化合物,通过合理药物设计得到非共价结合、强效和高选择性的USP21抑制剂(BAY-805),将作为高质量的化学标记物用于探索USP21的复杂生物学通路。 设...
为探索USP21的功能和作为癌症治疗靶标的可能性,拜耳公司开发了第一个强效和高选择性的USP21抑制剂。近日JMC报道了BAY-805的发现工作。以高通量筛选得到的化合物1作为先导化合物,通过合理药物设计得到非共价结合、强效和高选择性的USP21抑制剂(BAY-805),将作为高质量的化学标记物用于探索USP21的复杂生物学通路。 设...
拜耳公开了高选择性的USP21抑制剂的发现和优化过程。首先以高通量筛选得到的化合物1作为先导化合物,通过结构优化,得到与USP21非共价结合,并表现出低纳摩尔水平的抑制活性和高选择性的化合物BAY-805。SPR和CETSA实验证实该化合物的高亲和力的靶标占有率,在基于细胞的报告试验中表现出强的NF-κB的激活活性。作为第一...