HSK39775是海思科开发的一款潜在高选择性的USP1抑制剂,已于2024年2月在中国获批I期临床,用于治疗晚期实体瘤。临床前研究显示,HSK39775在多个肿瘤细胞系中显示出潜在疗效,并在同源重组修复缺陷模型中具有强效的抗肿瘤活性,该药有潜力用...
HSK39775是海思科开发的一款潜在高选择性的USP1抑制剂,已于2024年2月在中国获批I期临床,用于治疗晚期实体瘤。临床前研究显示,HSK39775在多个肿瘤细胞系中显示出潜在疗效,并在同源重组修复缺陷模型中具有强效的抗肿瘤活性,该药有潜力用于治疗同源重组修复缺失相关癌症,尤其是与BRCA突变相关的癌症,如乳腺癌、卵巢癌及前...
近日,中科院上海药物所熊兵、刘同超、贺金雪等研究人员在药物化学国际顶级期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上发表了一篇题为《发现和优化一系列新型含吗啉的USP1抑制剂》的研究论文。该研究基于KSQ-4279的结构,通过开环和环化策略设计了一系列新型...
2025年3月3日，中国上海 —— 来凯医药(2105.HK)宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准其自主研发的LAE120，一种强效、高选择性USP1抑制剂的新药临床试验申请(IND)，用于治疗晚期实体瘤患者。LAE120是一款新型、强效的USP1变构抑制剂，在同源重组缺陷肿瘤中显示出单药疗效以及与PARP抑制剂联用的抗肿瘤活性。...
HSK39775是海思科开发的一款潜在高选择性的USP1抑制剂,已于2024年2月在中国获批1期临床,用于治疗晚期实体瘤。临床前研究显示,HSK39775在多个肿瘤细胞系中显示出潜在疗效,并在同源重组修复缺陷模型中具有强效的抗肿瘤活性,该药有潜力用于治疗同源重组修复缺失相关癌症,尤其是与BRCA突变相关的癌症,如乳腺癌、卵巢癌及前...
2025年3月3日 —— 来凯医药(2105.HK)宣布,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准其自主研发的LAE120,一种强效、高选择性USP1抑制剂的新药临床试验申请(IND),用于治疗晚期实体瘤患者。 LAE120是一款新型、强效的USP1变构抑制剂,在同源重组缺陷肿瘤中显示出单药疗效以及与PARP抑制剂联用的抗肿瘤活性。
先声再明USP1抑制剂全球首例患者入组 炒股第一步,先开个股票账户 2024年3月19日,先声药业旗下抗肿瘤创新药公司先声再明宣布,其自主研发的泛素特异性肽酶1(USP1)抑制剂SIM0501在山东第一医科大学附属肿瘤医院实现全球首例患者用药(FPI),开启了治疗晚期实体瘤的Ⅰ期临床研究。
USP1抑制剂及其用途.pdf,本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类可用作USP1抑制剂的化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,含有所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或其立体异构体的药物组合物及制剂,制备所述化合物、其氘代物、其药学上可接受的盐或
HSK39775是海思科开发的一款潜在高选择性的USP1抑制剂,已于2024年2月在中国获批I期临床,用于治疗晚期实体瘤。临床前研究显示,HSK39775在多个肿瘤细胞系中显示出潜在疗效,并在同源重组修复缺陷模型中具有强效的抗肿瘤活性,该药有潜力用于治疗同源重组修复缺失相关癌症,尤其是与BRCA突变相关的癌症,如乳腺癌、卵巢癌及...
作者发现KSQ-4279与ML323的结合位点相同,都结合到USP1的隐蔽位点,但以略微不同的方式扰乱蛋白质结构。抑制剂结合显著提高了USP1的热稳定性,可能是通过抑制剂填充USP1中的疏水隧道状口袋来介导的。本文的研究结果有助于理解USP1抑制剂在分子水平上的作用机制。