在药物合成和含氮化学领域，胺类在生物体构造及临床药物中占据核心地位。由于氨基的高反应活性，其在合成过程中需要有效的保护与脱保护策略。对甲苯磺酰胺（N-Ts）因稳定性和易纯化特性，近年来备受关注。然而，N-Ts基团的脱除难题阻碍了它作为保护基的广泛应用。尽管过去有多种策略被报道，但这些方法往
Table 2 中比较了芳香胺,苄胺和脂肪胺,发现在该条件下脱除Ts 的活性并没有什么差别,都得到了理想的结果(entries 1-3);在有其他官能团(如芳香氯代物、Boc、缩酮等)存在下,该条件下脱除Ts 也具有很好的选择性,收率也很好(entries 4-6);由于N-tosylaziridine 在常用方法下...
用LiOH溶液60度回流2h试试
不建议保护,因为保护也不一定是一边是TS另一边还是OH。反正两边都是一样的基团,保不保护没啥意义,建议直接进行酯化。 但是如果这样的话得到的不是一个混合物么?Ts-PEG-OH这个是可以制备得到的呀,我目前的问题是想把羧酸和其中一个羟基反应,同时还要保留一端的羟基,因为下面一步还要用到羟基,求指教!谢谢, ymwdo...